Simpenem

Spektrum antimikroba secara in-vitro dari meropenem termasuk yang signifikan secara klinis yaitu bakteri gram positif, gram negatif, aerob, dan anaerob adalah:

Bakteri Aerob Gram Positif:

Bacillus spp., Corynebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (penicilinase negative and positive), Staphylococci-coagulase negative, termasuk Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus. Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumoniae (penicilinase susceptible and resistant), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus group G, Streptococcus group F, Rhodococcus equi.

Bakteri Aerob Gram Negatif:

Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter iwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobecter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter (Pantoea) agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (termasuk β-laktamase positif dan strain resisten ampicillin), Haemophilus para influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, (termasuk β-laktamase positif, resisten penicillin dan strain resisten spectinomycin), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., termasuk Salmonella enteriditis/typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella flexneri, shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.

BAKTERI ANAEROB
Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Prevotella buccalis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Bacteroides ureolyticus,

Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Bacteroides levii, Porphyramonas asaccharolytica, Bifidobacterium spp., Bilophila wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus assaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidum, Propionibacterium granulosum, Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium dan Staphylococci yang resisten terhadap methicillin.

Farmakokinetik

Dalam 30 menit pemberian meropenem dosis tunggal secara infus i.v. pada relawan sehat menghasilkan kadar puncak dalam plasma kurang lebih 11 μg/ml dengan dosis 250 mg, 23 μg/ml dengan dosis 500 mg, dan 49 μg/ml dengan dosis 1 g. Tetapi tidak terdapat nilai absolut farmakokinetik yang proporsional antara dosis dengan nilai Cmax dan AUC. Selain itu terdapat data berupa penurunan klirens plasma dari 287 menjadi 205 ml/menit pada rentang dosis 250 mg – 2 g.
Kadar puncak yang dicapai setelah pemberian bolus meropenem dalam 5 menit pada relawan sehat adalah 52 μg/ml dengan dosis 500 mg dan 112 μg/ml dengan dosis 1 g. Melalui pemberian infus 1 g meropenem dalam 2 menit; 3 menit dan 5 menit menghasilkan kadar puncak berturut-turut adalah 110 μg/ml; 91 μg/ml; dan 94 μg/ml. Setelah 6 jam pemberian 500 mg meropenem i.v., terjadi penurunan kadar plasma meropenem menjadi 1 μg/ml. Dengan pemberian meropenem berulang dengan interval 8 jam pada relawan dengan fungsi ginjal normal tidak terjadi akumulasi.

Pada subyek dengan fungsi ginjal normal, waktu paruh meropenem adalah kurang lebih 1 jam. Ikatan protein plasma meropenem adalah ± 2%.

Dalam 12 jam, ± 70% meropenem diekskresi melalui urin dalam bentuk utuh. Konsentrasi meropenem dalam urin sebesar 10 μg/ml selama 5 jam setelah pemberian 500 mg. Tidak terjadi akumulasi dalam plasma maupun urin setelah pemberian 500 mg meropenem setiap 8 jam maupun 1 g meropenem setiap 6 jam pada relawan sehat.
Meropenem terdistribusi dengan baik ke berbagai cairan dan jaringan tubuh termasuk cairan serebrospinal pada penderita meningitis bakteri, yang dapat mencapai konsentrasi memadai untuk mengatasi bakteri-bakteri penyebab.

Dari suatu studi pada anak-anak menunjukkan bahwa meropenem mempunyai sifat-sifat farmakokinetik yang mirip antara anak-anak dan dewasa. Waktu paruh meropenem ± 1,5 – 2,3 jam pada anak-anak di bawah umur 2 tahun dan profil farmakokinetik tersebut bersifat linier dengan rentang dosis 10 – 40 mg/kg BB. Studi farmakokinetik pada penderita dengan insufisiensi ginjal menunjukkan klirens meropenem plasma berkorelasi dengan klirens kreatinin. Untuk penderita dengan gangguan fungsi ginjal perlu penyesuaian dosis.

Studi farmakokinetik pada orang tua menunjukkan penurunan klirens meropenem plasma yang berkorelasi dengan usia seiring dengan penurunan klirens kreatinin. Studi lain menunjukkan bahwa penyakit hati tidak mempengaruhi profil farmakokinetik meropenem.

Data studi keamanan pre-klinik
Pada studi hewan menunjukkan bahwa meropenem dapat ditoleransi dengan baik oleh ginjal, efek nefrotoksik terjadi dengan dosis tinggi (500 mg/kg BB). Efek toksik pada SSP berupa kejang pada tikus dan muntah pada anjing terjadi dengan dosis › 2000 mg/kg BB.
LD50 pada tikus / rodent melalui penyuntikan i.v. adalah 2000 mg/kg BB. Hasil dari studi pada anjing dengan dosis berulang (sampai dengan 6 bulan) hanya terjadi efek samping ringan termasuk sedikit penurunan sel darah merah dan peningkatan berat organ hati dengan dosis 500 mg/kg BB. Tidak terdapat bukti efek mutagenitas dalam 5 studi dan tidak terdapat bukti efek toksik pada fungsi reproduksi dan teratogenesitas dengan dosis tinggi pada tikus dan monyet; tidak terdapat pengaruh terhadap berat badan F1 pada tikus dengan dosis 120 mg/kg BB. Terdapat peningkatan kasus aborsi pada monyet dengan dosis 500 mg/kg melalui studi preliminari.
Tidak terdapat bukti terjadinya peningkatan sensitivitas terhadap meropenem pada hewan yuvenil dibandingkan dengan hewan dewasa.
Formulasi intravena dapat ditoleransi melalui studi pada hewan.

Simpenem Obat Apa?

Meropenem i.v, diindikasikan untuk dewasa dan anak-anak yang mengalami infeksi kuman baik tunggal maupun multipel yang sensitif terhadap meropenem:

• Pneumonia dan nosokomial pneumonia
• Infeksi saluran kemih (ISK)
• Infeksi intra-abdomen
• Infeksi ginekologis, antara lain endometritis
• Infeksi kulit dan struktur kulit
• Meningitis
• Septikemia
• Pengobatan empirik, pada penderita dewasa yang diduga infeksi dengan gejala neutropenia febris, digunakan sebagai terapi tunggal maupun kombinasi dengan antivirus atau antijamur. Meropenem terbukti efektif sebagai terapi tunggal maupun kombinasi dengan antimikroba lain pada pengobatan infeksi polimikrobial. Belum ada bukti pada penderita anak-anak yang mengalami neutropenia atau imunodefisiensi primer atau sekunder

Apa Saja Kontraindikasi Simpenem?

Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Simpenem dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:

Pada penderita yang menunjukkan reaksi hipersensitif terhadap meropenem.

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Simpenem?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Simpenem:

Dewasa

Dosis dan durasi ditentukan berdasarkan tipe, tingkat keparahan, dan kondisi penderita.
Dosis yang direkomendasikan adalah:

• 500 mg i.v. setiap 8 jam untuk kasus pneumonia, ISK, infeksi ginekologis misalnya endometritis, infeksi kulit dan struktur kulit
• 1 g i.v, setiap 8 jam pada kasus pneumonia nosokomial, peritonitis, penderita yang diduga infeksi dengan gejala neutropenia, septikemia
• 2 g i.v. setiap 8 jam untuk kasus meningitis
• Seperti antibiotik lain, meropenem direkomendasikan sebagai terapi antibiotik tunggal untuk penderita yang didiagnosis atau dicurigai mengalami infeksi saluran nafas bawah yang disebabkan Pseudomonas aeruginosa dengan kondisi kritis
• Uji sensitivitas yang regular direkomendasikan pada pengobatan penyakit infeksi yang disebabkan Pseudomonas aeruginosa

Dosis pada penderita dewasa dengan gangguan fungsi ginjal.

Dosis harus dikurangi pada penderita dengan klirens kreatinin kurang dari 51 ml/menit, yaitu:

cellspacing=”0″ align=”center”>