Scanidin

Diphenhydramine hydrochloride (difenhidramin hidroklorida) adalah bentuk garam hidroklorida dari diphenhydramine, ethanolamine dan antagonis histamin generasi pertama dengan aktivitas anti-alergi. Diphenhydramine hydrochloride secara kompetitif memblok reseptor H1, sehingga mencegah aksi histamin pada otot polos bronkus, kapiler, dan otot polos gastrointestinal (GI). Ini mencegah bronkokonstriksi yang diinduksi histamin, vasodilatasi, peningkatan permeabilitas kapiler, dan spasme otot polos saluran cerna.

Beberapa fungsi dari diphenhydramine hydrochloride antara lain:

Anestesi, Lokal

Obat yang menghambat konduksi saraf bila diterapkan secara lokal ke jaringan saraf dalam konsentrasi yang sesuai. Mereka bekerja pada setiap bagian dari sistem saraf dan pada setiap jenis serat saraf. Dalam kontak dengan batang saraf, anestesi ini dapat menyebabkan kelumpuhan sensorik dan motorik di daerah yang dipersarafi. Tindakan mereka benar-benar reversibel. (Dari Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed) Hampir semua anestesi lokal bekerja dengan mengurangi kecenderungan saluran natrium yang bergantung pada voltase untuk diaktifkan.

Menginduksi Tidur

Obat-obatan yang digunakan untuk menginduksi tidur, mencegah sulit tidur, atau mengobati gangguan inisiasi dan pemeliharaan tidur.

Agen Anti-Alergi

Agen yang digunakan untuk mengobati reaksi alergi. Sebagian besar obat ini bekerja dengan mencegah pelepasan mediator inflamasi atau menghambat tindakan mediator yang dilepaskan pada sel targetnya.

Antiemetik

Obat yang digunakan untuk mencegah mual atau muntah.

Hipnotik dan Sedatif

Obat-obatan yang digunakan untuk menginduksi kantuk atau tidur atau untuk mengurangi euforia (kegembiraan berlebihan) atau kecemasan psikologis.

Antagonis Histamin H1

Obat yang secara selektif mengikat tetapi tidak mengaktifkan reseptor histamin H1, sehingga menghalangi aksi histamin endogen. Termasuk di sini adalah antihistamin klasik yang memusuhi atau mencegah kerja histamin terutama pada hipersensitivitas langsung. Mereka bekerja di bronkus, kapiler, dan beberapa otot polos lainnya, dan digunakan untuk mencegah atau menghilangkan mabuk perjalanan, rinitis musiman, dan dermatitis alergi dan untuk menginduksi kantuk. Efek memblokir reseptor H1 sistem saraf pusat tidak dipahami dengan baik.

Diphenhydramine hydrochloride dikenal juga dengan sebutan dimedrol dan carphenamine.

Dextromethorphan (dekstrometorfan) adalah turunan levorphanol dan analog kodein yang biasa digunakan sebagai penekan batuk. Meskipun strukturnya mirip dengan opioid lain, ia memiliki interaksi minimal dengan reseptor opioid. Dekstrometorfan diberikan persetujuan FDA sebelum 3 Desember 1957.

Dekstrometorfan adalah molekul mirip opioid yang diindikasikan dalam kombinasi dengan obat lain dalam pengobatan batuk dan pengaruh pseudobulbar. Ini memiliki jendela terapeutik moderat, karena keracunan dapat terjadi pada dosis yang lebih tinggi. Dekstrometorfan memiliki durasi aksi sedang. Pasien harus diberi konseling mengenai risiko keracunan.

Dekstrometorfan merupakan analog dekstrorotary dekstrorotary sintetis dan termetilasi dari levorphanol, zat yang terkait dengan kodein dan turunan morfin non-opioid. Dekstrometorfan menunjukkan aktivitas antitusif dan tidak memiliki sifat analgesik atau adiktif. Agen ini melintasi sawar darah-otak dan mengaktifkan reseptor opioid sigma pada pusat batuk di sistem saraf pusat, sehingga menekan refleks batuk.

Penyerapan

Dosis oral 30mg dekstrometorfan mencapai Cmax 2,9 ng/mL, dengan Tmax 2,86 jam, dan AUC 17,8 ng\*h/mL.

Volume Distribusi

Volume distribusi dekstrometorfan adalah 5-6.7L/kg. Dekstrometorfan cepat diserap dari saluran pencernaan dan memberikan efek antitusifnya dalam 15-30 menit setelah pemberian oral. Durasi aksi sekitar 3-6 jam dengan bentuk sediaan konvensional.

Dekstrometorfan dan metabolitnya diekskresikan melalui ginjal. Tergantung pada metabolisme fenotipe hingga 11% dapat diekskresikan tidak berubah atau hingga 100% sebagai senyawa morfinan terkonjugasi terdemetilasi. Dalam 24 jam pertama setelah pemberian dosis, kurang dari 0,1% dieliminasi dalam tinja.

Dekstrometorfan diserap dengan baik dari saluran pencernaan dengan tingkat serum maksimum terjadi pada 2,5 jam. Konsentrasi puncak metabolit utama dekstrorphan) adalah 1,6 hingga 1,7 jam.

Dextromethorphan hydrobromide (dekstrometorfan hidrobromida) / DM adalah antitusif yang banyak digunakan. Studi ini menentukan, untuk pertama kalinya, profil farmakokinetik dasar DM dan metabolit aktifnya, dekstrorphan (DP) pada anak-anak dan remaja. Tiga puluh delapan subjek laki-laki dan perempuan yang berisiko mengalami infeksi saluran pernapasan atas (ISPA), atau bergejala batuk karena URTI, terdaftar dalam studi label terbuka dosis tunggal ini: usia 2-5 tahun (Grup A, n = 8), 6-11 tahun (Grup B, n = 17), 12-17 tahun (Grup C, n = 13). Subyek digenotipe untuk polimorfisme sitokrom P450 (CYP) 2D6 dan dicirikan sebagai metabolisme yang buruk (PM) atau tidak buruk (non-PM).

Kelompok A dan B diberi dosis menggunakan jadwal pemberian dosis berdasarkan usia (kisaran DM 7,5-24,75 mg); dosis 30 mg digunakan untuk Grup C. Rata-rata paparan total DP meningkat seiring dengan meningkatnya kelompok usia, dan rata-rata paparan DM tertinggi pada kelompok remaja. Salah satu subjek dalam kelompok itu adalah seorang PM. Nilai paruh terminal lebih lama pada kelompok remaja karena sebagian subjek PM tunggal. Tidak ada hubungan antara berat badan dan parameter farmakokinetik yang dicatat. Ini adalah evaluasi pertama dari karakteristik farmakokinetik DM pada anak-anak dan remaja. Dosis tunggal DM pada populasi ini aman, dan ditoleransi dengan baik pada semua dosis yang diuji. Data tersebut digunakan untuk memodelkan dan membandingkan paparan DM pediatrik dengan orang dewasa.