Lorson

Dexchlorpheniramine maleate adalah bentuk garam maleat dari dexchlorpheniramine, sebuah alkilamin, dan antagonis histamin generasi pertama dengan aktivitas anti-alergi. Dexchlorpheniramine maleate secara kompetitif memblokir reseptor H1, sehingga mencegah aksi histamin pada otot polos bronkus, kapiler dan otot polos gastrointestinal (GI). Ini mencegah bronkokonstriksi yang diinduksi histamin, vasodilatasi, peningkatan permeabilitas kapiler, dan spasme otot polos saluran cerna.

Pada reaksi alergi, alergen berikatan dengan antibodi IgE pada sel mast dan basofil. Setelah ini terjadi, reseptor IgE berikatan silang satu sama lain memicu serangkaian peristiwa yang akhirnya mengarah pada degranulasi sel dan pelepasan histamin (dan mediator kimia lainnya) dari sel mast atau basofil.

Histamin dapat bereaksi dengan jaringan lokal atau luas melalui reseptor histamin. Histamin, yang bekerja pada reseptor H1, menghasilkan pruritis, vasodilatasi, hipotensi, flushing, sakit kepala, takikardia, dan bronkokonstriksi. Histamin juga meningkatkan permeabilitas vaskular dan mempotensiasi nyeri. Dexchlorpheniramine, adalah antagonis histamin H1 dari kelas alkilamin. Ini bersaing dengan histamin untuk situs reseptor H1 normal pada sel efektor dari saluran pencernaan, pembuluh darah dan saluran pernapasan. Ini memberikan bantuan sementara yang efektif dari bersin, mata berair dan gatal, dan pilek karena demam dan alergi saluran pernapasan atas lainnya.

Dexchlorpheniramine maleate termasuk dalam kategori berikut ini:

• Antagonis Histamin H1
  Obat yang secara selektif mengikat tetapi tidak mengaktifkan reseptor histamin H1, sehingga menghalangi aksi histamin endogen. Termasuk di sini adalah antihistamin klasik yang memusuhi atau mencegah kerja histamin terutama pada hipersensitivitas langsung. Mereka bekerja di bronkus, kapiler, dan beberapa otot polos lainnya, dan digunakan untuk mencegah atau menghilangkan mabuk perjalanan, rinitis musiman, dan dermatitis alergi dan untuk menginduksi kantuk. Efek memblokir reseptor H1 sistem saraf pusat tidak dipahami dengan baik.

Penyerapan

Bioavailabilitas oral pada tikus 40,5%

Rute Eliminasi

Ekskresi ginjal

Volume Distribusi

321L

Pembersihan

9.8L/jam

Metabolisme

Metabolisme hati. Metabolisme mayor oleh CYP 2D6 dan metabolisme minor oleh 3A4, 2C11 dan 2B1.

Bersaing dengan histamin untuk situs reseptor H1 pada sel efektor di saluran pencernaan, pembuluh darah, dan saluran pernapasan. Dexchlorpheniramine adalah isomer aktif utama chlorpheniramine dan kira-kira dua kali lebih aktif dari senyawa rasemat.

Dexamethasone adalah suatu zat yang digunakan untuk mengobati endokrin, rematik, kolagen, dermatologis, alergi, mata, gastrointestinal, pernapasan, hematologi, neoplastik, edema, dan kondisi lainnya. Dikembangkan pada tahun 1957, secara struktural mirip dengan kortikosteroid lain seperti hidrokortison dan prednisolon.

Dexamethasone diberikan persetujuan FDA pada 30 Oktober 1958. Dalam siaran pers untuk uji coba Randomized Evaluation of Covid-19 Therapy (recovery) pada 16 Juni 2020, deksametason direkomendasikan untuk digunakan pada pasien Covid-19 dengan gejala pernapasan parah. Deksametason mengurangi kematian sekitar sepertiga pada pasien yang membutuhkan ventilasi dan seperlima pada mereka yang membutuhkan oksigen. Dexamethasone juga dikenal dengan nama decadron, maxidex, dan dexamethazone.

Beberapa fungsi dexamethasone antara lain:

• Antiemetik
  Obat yang digunakan untuk mencegah mual atau muntah.
• Agen Antineoplastik, Hormonal
  Agen antineoplastik yang digunakan untuk mengobati tumor yang sensitif terhadap hormon. Tumor yang sensitif terhadap hormon mungkin bergantung pada hormon, responsif terhadap hormon, atau keduanya. Tumor yang bergantung pada hormon mengalami regresi pada penghapusan stimulus hormonal, dengan pembedahan atau blok farmakologis. Tumor yang responsif terhadap hormon dapat mengalami regresi ketika jumlah farmakologis hormon diberikan terlepas dari apakah tanda-tanda sensitivitas hormon sebelumnya telah diamati. Kanker utama yang responsif terhadap hormon termasuk karsinoma payudara, prostat, dan endometrium; limfoma; dan leukemia tertentu.
• Glukokortikoid
  Sekelompok corticosteroid yang mempengaruhi metabolisme karbohidrat (gluconeogenesis, deposisi glikogen hati, peningkatan gula darah), menghambat sekresi hormon adrenocorticotropic, dan memiliki aktivitas anti-inflamasi yang nyata. Mereka juga berperan dalam metabolisme lemak dan protein, pemeliharaan tekanan darah arteri, perubahan respons jaringan ikat terhadap cedera, pengurangan jumlah limfosit yang bersirkulasi, dan fungsi sistem saraf pusat.
• Agen Anti-Peradangan
  Zat yang mengurangi atau menekan peradangan.

Penyerapan

Penyerapan melalui rute intramuskular lebih lambat daripada melalui rute intravena. Dosis intramuskular 3mg mencapai Cmax 34.6±6.0ng/mL dengan Tmax 2.0±1.2h dan AUC 113±38ng\*h/mL. Dosis oral 1,5mg mencapai Cmax 13.9±6.8ng/mL dengan Tmax 2.0±0.5h dan AUC 331±50ng\*h/mL. Deksametason oral adalah sekitar 70-78% bioavailable pada subyek sehat.

Rute Eliminasi

Kortikosteroid umumnya dieliminasi terutama dalam urin. Namun, deksametason <10% dihilangkan dalam urin.

Volume Distribusi

Dosis oral 1,5 mg deksametason memiliki volume distribusi 51,0L, sedangkan dosis intramuskular 3mg memiliki volume distribusi 96,0L.

Pembersihan

Tablet oral 20mg memiliki izin 15,7L / jam. Dosis oral 1,5mg deksametason memiliki izin 15,6±4,9L/jam sedangkan dosis intramuskular 3,0mg memiliki izin 9,9±1,4L/jam.

Diserap ke dalam aqueous humor, kornea, iris, badan siliaris koroid, dan retina. Penyerapan sistemik terjadi, tetapi mungkin signifikan hanya pada dosis yang lebih tinggi atau pada terapi pediatrik yang diperpanjang.