Likurmin

Niacinamide atau nicotinamide adalah bentuk aktif vitamin B3 dan komponen koenzim nicotinamide adenine dinucleotide (NAD). Niacinamide bertindak sebagai agen kemoterapi dan radiosensitisasi dengan meningkatkan aliran darah tumor, sehingga mengurangi hipoksia tumor. Agen ini juga menghambat polimerase poli (ADP-ribosa), enzim yang terlibat dalam penyatuan kembali pemutusan untai DNA yang disebabkan oleh radiasi atau kemoterapi.

Nicotinamide secara efisien diserap dari saluran pencernaan. Pada dosis rendah, absorpsi dimediasi melalui difusi terfasilitasi yang bergantung pada natrium. Difusi pasif adalah mekanisme utama absorpsi pada dosis yang lebih tinggi. Dosis tiga hingga empat gram nikotinamida hampir sepenuhnya diserap. Nicotinamide diangkut melalui sirkulasi portal ke hati dan melalui sirkulasi sistemik ke berbagai jaringan tubuh. Nikotinamida memasuki sebagian besar sel melalui difusi pasif dan memasuki eritrosit dengan transportasi terfasilitasi.

Niacinamide didistribusikan secara luas ke seluruh jaringan tubuh. Niasin dan niacinamide mudah diserap dari saluran GI setelah pemberian oral, dan niacinamide mudah diserap dari tempat injeksi subkutan dan IM.

Dalam jumlah yang dibutuhkan untuk fungsi fisiologis sebagai koenzim (12-18 mg setiap hari), niacin diubah menjadi niacinamide; dosis yang lebih besar dari niacin diubah menjadi niacinamide hanya dalam derajat kecil. Niacinamide dimetabolisme di hati menjadi N-methylniacinamide, turunan N-methylated lainnya, dan asam nikotinurat (konjugat glisin dari niacin). Metabolit ini diekskresikan dalam urin. Setelah pemberian dosis fisiologis niacin atau niacinamide, hanya sejumlah kecil niacinamide yang diekskresikan tidak berubah dalam urin; namun, setelah pemberian dosis yang lebih besar, proporsi niacin dan niacinamide yang lebih besar diekskresikan tidak berubah.

Deskripsi

Vitamin B6 (pyridoxine / piridoksin) adalah vitamin yang larut dalam air yang digunakan dalam profilaksis dan pengobatan defisiensi vitamin B6 dan neuropati perifer pada mereka yang menerima isoniazid (isonicotinic acid hydrazide, INH). Vitamin B6 telah lama dikethui bermanfaat untuk menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik pada sekelompok kecil subjek dengan hipertensi esensial. Hipertensi merupakan faktor risiko lain untuk aterosklerosis dan penyakit jantung koroner.

Studi lain menunjukkan piridoksin hidroklorida untuk menghambat agregasi trombosit yang diinduksi ADP atau epinefrin dan untuk menurunkan kadar kolesterol total dan meningkatkan kadar kolesterol HDL, sekali lagi dalam sekelompok kecil subjek. Vitamin B6, dalam bentuk piridoksal 5'-fosfat, ditemukan untuk melindungi sel-sel endotel vaskular dalam kultur dari cedera oleh trombosit yang diaktifkan. Cedera dan disfungsi endotel merupakan kejadian awal yang penting dalam patogenesis aterosklerosis.

Penelitian pada manusia telah menunjukkan bahwa kekurangan vitamin B6 mempengaruhi respon seluler dan humoral dari sistem kekebalan tubuh. Defisiensi vitamin B6 menyebabkan perubahan diferensiasi dan pematangan limfosit, penurunan respons hipersensitivitas tipe lambat (DTH), gangguan produksi antibodi, penurunan proliferasi limfosit dan penurunan produksi interleukin (IL)-2, di antara aktivitas imunologi lainnya.

Penyerapan

Vitamin B mudah diserap dari saluran pencernaan, kecuali pada sindrom malabsorpsi. Pyridoxine diserap terutama di jejunum. Cmax piridoksin dicapai dalam 5,5 jam.

Rute Eliminasi

Metabolit utama piridoksin, asam 4-piridoksin, tidak aktif dan diekskresikan dalam urin

Volume Distribusi

Metabolit aktif utama piridoksin, piridoksal 5'-fosfat, dilepaskan ke dalam sirkulasi (menyumbang setidaknya 60% vitamin B6 yang bersirkulasi) dan sangat terikat dengan protein, terutama dengan albumin.

Vitamin B12 (cyanocobalamine) memperbaiki kondisi defisiensi vitamin B12 dan memperbaiki gejala dan kelainan laboratorium yang terkait dengan anemia pernisiosa (indeks megaloblastik, lesi gastrointestinal, dan kerusakan neurologis). Obat ini membantu pertumbuhan, reproduksi sel, hematopoiesis, nukleoprotein, dan sintesis mielin. Ini juga memainkan peran penting dalam metabolisme lemak, metabolisme karbohidrat, serta sintesis protein. Sel yang mengalami pembelahan cepat (misalnya, sel epitel, sumsum tulang, dan sel myeloid) memiliki kebutuhan vitamin B12 yang tinggi.

Pemberian vitamin B12 parenteral dengan cepat dan lengkap membalikkan anemia megaloblastik dan gejala gastrointestinal akibat defisiensi vitamin B12. Pemberian vitamin B12 parenteral yang cepat pada defisiensi terkait kerusakan neurologis mencegah perkembangan kondisi ini.

Pada 24 pasien defisiensi vitamin B12 yang telah distabilkan dengan terapi vitamin B12 intramuskular (IM), dosis harian tunggal sianokobalamin intranasal selama 8 minggu menyebabkan konsentrasi vitamin B12 serum yang berada dalam kisaran target terapi (> 200ng/L).

Vitamin B12 (cyanocobalamin) merupakan senyawa koordinasi yang mengandung kobalt yang dihasilkan oleh mikroba usus, dan vitamin alami yang larut dalam air dari keluarga B-kompleks yang harus digabungkan dengan Faktor Intrinsik untuk penyerapan oleh usus. Vitamin B12 diperlukan untuk hematopoiesis, metabolisme saraf, produksi DNA dan RNA, dan metabolisme karbohidrat, lemak, dan protein.

Vitamin B12 meningkatkan fungsi zat besi dalam siklus metabolisme dan membantu asam folat dalam sintesis kolin. Metabolisme B12 saling berhubungan dengan asam folat. Defisiensi vitamin B12 menyebabkan anemia pernisiosa, anemia megaloblastik, dan lesi neurologis.

Penyerapan

Vitamin B12 dengan cepat diserap dari tempat injeksi intramuskular (IM) dan subkutan (SC); dengan konsentrasi plasma puncak dicapai sekitar 1 jam setelah injeksi IM. Vitamin B12 yang diberikan secara oral berikatan dengan faktor intrinsik (IF) selama pengangkutannya melalui lambung. Pemisahan Vitamin B12 dan IF terjadi di ileum terminal ketika kalsium hadir, dan vitamin B12 kemudian diserap ke dalam sel mukosa gastrointestinal. Kemudian diangkut oleh protein pengikat transcobalamin. Difusi pasif melalui dinding usus dapat terjadi, namun, dosis tinggi vitamin B12 diperlukan dalam kasus ini (yaitu >1 mg). Setelah pemberian dosis oral kurang dari 3 mcg, konsentrasi plasma puncak tidak tercapai selama 8 sampai 12 jam, karena vitamin sementara disimpan di dinding ileum bawah.

Rute Eliminasi

Obat ini sebagian diekskresikan dalam urin. Menurut sebuah studi klinis, sekitar 3-8 mcg vitamin B12 disekresikan ke dalam saluran pencernaan setiap hari melalui empedu. Pada pasien dengan tingkat faktor intrinsik yang memadai, semua kecuali sekitar 1 mcg diserap kembali. Ketika vitamin B12 diberikan dalam dosis tinggi yang memenuhi kapasitas pengikatan protein plasma dan hati, vitamin B12 yang tidak terikat dieliminasi dengan cepat dalam urin. Penyimpanan vitamin B12 dalam tubuh bergantung pada dosis.

Volume Distribusi

Cobalamin didistribusikan ke jaringan dan disimpan terutama di hati dan sumsum tulang.

Pembersihan

Selama pemuatan vitamin, ginjal mengakumulasi sejumlah besar vitamin B12 yang tidak terikat. Obat ini dibersihkan sebagian oleh ginjal, namun, reseptor multiligand _megalin_ mempromosikan reuptake dan reabsorpsi vitamin B12 ke dalam tubuh.

Pantothenic Acid (asam pantotenat, juga disebut vitamin B5 (vitamin B)), adalah vitamin yang larut dalam air yang diperlukan untuk mempertahankan kehidupan (nutrisi penting). Asam pantotenat diperlukan untuk membentuk koenzim-A (CoA), dan sangat penting dalam metabolisme dan sintesis karbohidrat, protein, dan lemak. Dalam struktur kimia, itu adalah amida antara D-pantoat dan beta-alanin. Namanya berasal dari bahasa Yunani pantothen (παντόθεν) yang berarti "dari mana-mana" dan sejumlah kecil asam pantotenat ditemukan di hampir setiap makanan, dengan jumlah tinggi dalam sereal gandum utuh, kacang polong, telur, daging, dan royal jelly. Ini umumnya ditemukan sebagai analog alkoholnya, provitamin panthenol, dan sebagai kalsium pantoterat.

Peran biologis

Hanya isomer dekstrorotatori (D) asam pantotenat yang memiliki aktivitas biologis. Bentuk levorotatory (L) dapat menentang efek dari isomer dekstrorotatori.

Asam pantotenat digunakan dalam sintesis koenzim A (disingkat CoA). Koenzim A dapat bertindak sebagai pembawa gugus asil untuk membentuk asetil-KoA dan senyawa terkait lainnya; ini adalah cara untuk mengangkut atom karbon di dalam sel. Transfer atom karbon oleh koenzim A penting dalam respirasi sel, serta biosintesis banyak senyawa penting seperti asam lemak, kolesterol, dan asetilkolin.

Sejak asam pantotenat berpartisipasi dalam beragam peran biologis kunci, itu dianggap penting untuk semua bentuk kehidupan. Dengan demikian, kekurangan asam pantotenat mungkin memiliki banyak efek luas, seperti yang dibahas di bawah ini.

Asam pantotenat sangat penting untuk kehamilan yang sehat.

Sumber

Sejumlah kecil asam pantotenat ditemukan di sebagian besar makanan, dengan jumlah tinggi ditemukan dalam biji-bijian dan telur. Asam pantotenat juga dapat ditemukan di banyak suplemen makanan (seperti kalsium-D-pantoterat), dan beberapa perusahaan sekarang menambahkan asam pantotenat ke dalam minuman mereka.

Sebuah studi baru-baru ini juga menunjukkan bahwa bakteri usus pada manusia dapat menghasilkan asam pantotenat.

Kekurangan asam pantotenat sangat jarang terjadi dan belum diteliti secara menyeluruh. Dalam beberapa kasus di mana defisiensi telah terlihat (korban kelaparan dan uji coba sukarela terbatas), hampir semua gejala dapat dibalik dengan kembalinya asam pantotenat.

Gejala defisiensi mirip dengan defisiensi vitamin B lainnya. Sebagian besar ringan, termasuk kelelahan, alergi, mual, dan sakit perut. Dalam beberapa keadaan yang jarang terjadi, kondisi yang lebih serius (tetapi reversibel) telah terlihat, seperti insufisiensi adrenal dan ensefalopati hepatik.

Telah dicatat bahwa sensasi terbakar yang menyakitkan pada kaki dilaporkan dalam tes yang dilakukan pada sukarelawan. Kekurangan asam pantotenat dapat menjelaskan sensasi serupa yang dilaporkan pada tawanan perang yang kekurangan gizi.

Penggunaan

Perawatan rambut

Penelitian pada tikus mengidentifikasi iritasi kulit dan hilangnya warna rambut sebagai kemungkinan akibat dari kekurangan asam pantotenat yang parah. Akibatnya, industri kosmetik mulai menambahkan asam pantotenat ke berbagai produk kosmetik, termasuk sampo. Produk-produk ini, bagaimanapun, tidak menunjukkan manfaat dalam percobaan manusia. Meskipun demikian, banyak produk kosmetik masih mengiklankan aditif asam pantotenat.

Pengobatan jerawat

Mengikuti penemuan dalam percobaan tikus, pada akhir 1990-an sebuah penelitian kecil diterbitkan yang mempromosikan penggunaan asam pantotenat untuk mengobati jerawat vulgaris.

Menurut sebuah penelitian yang diterbitkan pada tahun 1995 oleh Dr. Lit-Hung Leung, vitamin B5 dosis tinggi mengatasi jerawat dan mengecilkan ukuran pori. Dr. Leung juga mengusulkan sebuah mekanisme, yang menyatakan bahwa CoA mengatur hormon dan asam lemak, dan tanpa jumlah asam pantotenat yang cukup, CoA akan menghasilkan androgen. Hal ini menyebabkan asam lemak menumpuk dan dikeluarkan melalui kelenjar sebaceous, menyebabkan jerawat. Penelitian Leung memberikan 45 laki-laki Asia dan 55 perempuan Asia berbagai dosis 10-20g asam pantotenat (100.000%-200.000% dari Nilai Harian AS), 80% secara oral dan 20% melalui krim topikal. Leung mencatat perbaikan jerawat dalam waktu satu minggu sampai satu bulan dari awal pengobatan.

Namun, para kritikus dengan cepat menunjukkan kekurangan dalam penelitian Dr. Leung. Penelitian Dr. Leung bukanlah uji coba terkontrol plasebo double-blind. Sampai saat ini, satu-satunya penelitian yang melihat efek Vitamin B5 pada jerawat adalah penelitian Dr. Leung, dan hanya sedikit jika ada dokter kulit yang meresepkan asam pantotenat dosis tinggi. Selain itu, tidak ada bukti yang mendokumentasikan regulasi asetil-KoA androgen alih-alih asam lemak pada saat stres atau ketersediaan terbatas, karena asam lemak juga diperlukan untuk kehidupan.

Polineuropati perifer diabetes

28 dari 33 pasien (84,8%) yang sebelumnya diobati dengan asam alfa-lipoat untuk polineuropati perifer melaporkan perbaikan lebih lanjut setelah kombinasi dengan asam pantotenat. Dasar teoretis untuk ini adalah bahwa kedua zat tersebut mengintervensi pada tempat yang berbeda dalam metabolisme piruvat dan dengan demikian lebih efektif daripada satu zat saja. Temuan klinis tambahan menunjukkan bahwa neuropati diabetik dapat terjadi sehubungan dengan gangguan metabolisme pradiabetes laten, dan bahwa gejala neuropati dapat dipengaruhi oleh terapi kombinasi yang dijelaskan, bahkan pada diabetes yang tidak terkontrol dengan baik.

Saat ini, banyak perusahaan menawarkan suplemen vitamin B5 yang ditujukan untuk mengurangi jerawat. Kursus pengobatan yang direkomendasikan, bagaimanapun, dapat dianggap sulit dan mahal. Banyak situs menyarankan memulai tiga hari pertama dengan 5g dan kemudian naik ke 10g sehari selama tiga bulan. Karena pil terbesar yang tersedia adalah 1g, ini dapat menghasilkan sebanyak 10 pil sehari atau lebih jika pil lebih kecil. Vitamin B5 yang dijual dalam bentuk bubuk yang dapat dilarutkan dalam air dan diminum umumnya lebih murah dan bagi sebagian orang merupakan alternatif yang lebih nyaman. Selanjutnya, setelah tiga bulan banyak pengguna menyarankan penurunan menjadi 3-5g sehari, dengan beberapa mengklaim 1 g/hari sudah cukup.

Vitamin B2 (riboflavin) adalah mikronutrien yang mudah diserap dan larut dalam air yang memiliki peran kunci dalam menjaga kesehatan manusia. Seperti vitamin B lainnya, ia mendukung produksi energi dengan membantu metabolisme lemak, karbohidrat, dan protein. Vitamin B2 juga diperlukan untuk pembentukan sel darah merah dan respirasi, produksi antibodi, dan untuk mengatur pertumbuhan dan reproduksi manusia. Ini penting untuk kesehatan kulit, kuku, pertumbuhan rambut dan kesehatan umum yang baik, termasuk mengatur aktivitas tiroid. Vitamin B2 juga membantu dalam pencegahan atau pengobatan berbagai jenis gangguan mata, termasuk beberapa kasus katarak.

Vitamin B2 merupakan nutrisi penting manusia yang merupakan flavin yang stabil dalam panas dan larut dalam air milik keluarga vitamin B. Vitamin B2 adalah prekursor koenzim flavin mononucleotide (FMN) dan flavin adenine dinucleotide (FAD). Koenzim ini sangat penting dalam respirasi jaringan normal, aktivasi piridoksin, konversi triptofan menjadi niasin, metabolisme lemak, karbohidrat, dan protein, dan detoksifikasi yang dimediasi glutathione reductase. Riboflavin mungkin juga terlibat dalam menjaga integritas eritrosit. Vitamin ini sangat penting untuk kesehatan kulit, kuku, dan rambut.

Vitamin B2 mudah diserap dari saluran pencernaan bagian atas; namun, absorpsi obat melibatkan mekanisme transpor aktif dan tingkat absorpsi GI dibatasi oleh durasi kontak obat dengan segmen khusus mukosa tempat absorpsi terjadi. Riboflavin 5-fosfat dengan cepat dan hampir seluruhnya mengalami defosforilasi dalam lumen GI sebelum terjadi absorpsi. Tingkat penyerapan GI vitamin B2 meningkat ketika obat diberikan dengan makanan dan menurun pada pasien dengan hepatitis, sirosis, obstruksi bilier, atau pada mereka yang menerima probenesid. Vitamin B2 disebut juga dengan vitamin G.

Penyerapan primer vitamin B2 terjadi di usus kecil melalui sistem transportasi yang cepat dan jenuh. Sejumlah kecil diserap di usus besar. Tingkat penyerapan sebanding dengan asupan, dan meningkat ketika vitamin B2 dicerna bersama dengan makanan lain dan dengan adanya garam empedu. Pada tingkat asupan rendah, sebagian besar penyerapan riboflavin terjadi melalui sistem transportasi aktif atau terfasilitasi. Pada tingkat asupan yang lebih tinggi, vitamin B2 dapat diserap melalui difusi pasif.

Dalam plasma, sebagian besar vitamin B2 berasosiasi dengan protein lain, terutama imunoglobulin, untuk transportasi. Kehamilan meningkatkan tingkat protein pembawa yang tersedia untuk vitamin B2, yang menghasilkan tingkat serapan vitamin B2 yang lebih tinggi pada permukaan plasenta ibu.

Di lambung, pengasaman lambung melepaskan sebagian besar bentuk koenzim riboflavin (flavin-adenine dinucleotide (FAD) dan flavin mononucleotide (FMN)) dari protein. Koenzim yang terikat secara nonkovalen kemudian dihidrolisis menjadi vitamin B2 oleh pirofosfatase dan fosfatase nonspesifik di usus bagian atas. Penyerapan primer vitamin B2 terjadi di usus kecil proksimal melalui sistem transportasi yang cepat dan jenuh. Tingkat penyerapan sebanding dengan asupan, dan meningkat ketika riboflavin dicerna bersama dengan makanan lain dan dengan adanya garam empedu. Sejumlah kecil riboflavin bersirkulasi melalui sistem enterohepatik. Pada tingkat asupan rendah sebagian besar penyerapan riboflavin adalah melalui sistem transportasi aktif atau difasilitasi.

Metabolisme vitamin B2 adalah proses yang dikontrol ketat yang tergantung pada status riboflavin individu. Vitamin B2 diubah menjadi koenzim dalam sitoplasma seluler sebagian besar jaringan tetapi terutama di usus kecil, hati, jantung, dan ginjal. Metabolisme riboflavin dimulai dengan fosforilasi yang bergantung pada adenosin trifosfat (ATP) dari vitamin menjadi flavin mononukleotida (FMN). Flavokinase, katalis untuk konversi ini, berada di bawah kendali hormonal. FMN kemudian dapat dikomplekskan dengan apoenzim spesifik untuk membentuk berbagai flavoprotein; namun, sebagian besar diubah menjadi flavin-adenin dinukleotida (FAD) oleh FAD sintetase. Akibatnya, FAD adalah flavokoenzim dominan dalam jaringan tubuh. Produksi rumpon dikendalikan oleh penghambatan produk sehingga kelebihan rumpon menghambat produksi lebih lanjut.

Aktivitas antioksidan vitamin B2 terutama berasal dari perannya sebagai prekursor FAD dan peran kofaktor ini dalam produksi glutathione tereduksi antioksidan. Glutathione tereduksi adalah kofaktor dari glutathione peroksidase yang mengandung selenium antara lain. Glutathione peroksidase adalah enzim antioksidan utama. Glutathione tereduksi dihasilkan oleh enzim glutathione reduktase yang mengandung FAD (flavin-adenine dinucleotide).

Vitamin B1 (thiamine / Tiamin) adalah vitamin esensial yang tidak tahan panas dan larut dalam air, milik keluarga vitamin B, dengan aktivitas antioksidan, eritropoietik, modulasi suasana hati, dan pengaturan glukosa. Vitamin B1 bereaksi dengan adenosin trifosfat (ATP) untuk membentuk koenzim aktif, tiamin pirofosfat. Tiamin pirofosfat diperlukan untuk aksi piruvat dehidrogenase dan alfa-ketoglutarat dalam metabolisme karbohidrat dan untuk aksi transketolase, enzim yang memainkan peran penting dalam jalur pentosa fosfat.

Vitamin B1 memainkan peran kunci dalam metabolisme glukosa intraseluler dan dapat menghambat kerja glukosa dan insulin pada proliferasi sel otot polos arteri. Vitamin B1 juga dapat melindungi terhadap toksisitas timbal dengan menghambat peroksidasi lipid yang diinduksi timbal.

Penyerapan Vitamin B1 terjadi terutama di jejunum. Pada konsentrasi Vitamin B1 yang rendah, penyerapan terjadi oleh sistem transpor aktif yang melibatkan fosfirilasi; pada konsentrasi yang lebih tinggi, penyerapan terjadi dengan difusi pasif. Hanya sebagian kecil dari dosis tinggi thiamin yang diserap, dan peningkatan nilai serum menyebabkan ekskresi vitamin melalui urin.

Vitamin B1 diangkut dalam darah baik dalam eritrosit dan plasma dan diekskresikan dalam urin. Tiamin diserap dari usus kecil dan difosforilasi di mukosa usus. Vitamin B mudah diserap dari saluran pencernaan, kecuali pada sindrom malabsorpsi. Vitamin B1 diserap terutama di duodenum.

Vitamin B1 juga dimetabolisme di hati hewan. Beberapa metabolit urin tiamin telah diidentifikasi pada manusia. Sedikit atau tidak ada tiamin yang tidak berubah diekskresikan dalam urin setelah pemberian dosis fisiologis; namun, setelah pemberian dosis yang lebih besar, baik tiamin dan metabolit yang tidak berubah diekskresikan setelah simpanan jaringan menjadi jenuh.

Berikut ini beberapa nama lain dari vitamin B1:

• Aneurin
• Thiamin
• Thiamine
• Thiamine Mononitrate
• Vitamin B1