Daftar Isi
Apa Kandungan dan Komposisi Klobazam?
Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.
Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Klobazam adalah:Tiap tablet mengandung:
Klobazam 10 mg
Bagaimana Farmakologi Klobazam?
Klobazam termasuk golongan benzodiazepin yang bekerja berdasarkan potensiasi inhibisi neuron dengan asam gama-aminobutirat (GABA) sebagai mediator.
Klobazam memiliki efek antikonvulsi, ansiolitik, sedatif, relaksasi otot, dan amnestik.
Clobazam adalah obat yang merupakan turunan benzodiazepin. Telah dipasarkan sebagai ansiolitik sejak 1975 dan antikonvulsan sejak 1984.
Farmakologi
Clobazam adalah 1,5-benzodiazepin, yang berarti bahwa cincin diazepinnya memiliki atom nitrogen pada posisi 1 dan 5 (bukan seperti biasa 1 dan 4). Seperti 1,5-benzodiazepin lainnya (arfendazam, lofendazam, misalnya), ia memiliki afinitas yang lebih kecil untuk situs pengikatan 1-alosterik pada reseptor GABAA dibandingkan dengan 1,4-benzodiazepin. Ia memiliki afinitas selektif untuk situs 2, di mana ia memiliki aktivitas agonis.
Dalam uji coba terkontrol plasebo double-blind yang diterbitkan pada tahun 1990 membandingkannya dengan clonazepam, 10mg atau 20 mg clobazam terbukti jauh lebih menenangkan daripada 0,5mg atau 1 mg clonazepam.
Reseptor 1, yang ditemukan pada subtipe 1 dari reseptor GABAA, terbukti bertanggung jawab atas efek sedatif diazepam oleh McKernan et al pada tahun 2000, yang juga menunjukkan bahwa sifat ansiolitik dan antikonvulsan masih dapat dilihat pada tikus. yang reseptor 1 tidak sensitif terhadap diazepam. Tampaknya, sifat antikonvulsan clobazam disebabkan oleh afinitas selektifnya terhadap 2.
Pada tahun 1996, Nakamura dkk melaporkan bahwa clobazam dan metabolit aktifnya, N-desmethylclobazam (norclobazam), bekerja dengan meningkatkan arus klorida yang diaktifkan GABA pada saluran Cl- yang digabungkan dengan reseptor GABAA. Juga dilaporkan bahwa efek ini dihambat oleh antagonis GABA flumazenil, dan bahwa clobazam bekerja paling efisien dalam jaringan otak yang kekurangan GABA.
Sembilan tahun sebelumnya, Kilpatrick dkk mencatat bahwa ada korelasi antara kadar norclobazam dalam plasma dan efek terapeutik, meskipun ini tidak benar dengan senyawa induknya.
Menurut Valli dan rekan pada tahun 1984, clobazam menurunkan kadar prolaktin yang meningkat oleh sulpiride, antipsikotik tipikal. Hiperprolaktinemia (yaitu peningkatan prolaktin darah) kadang-kadang terjadi pada orang yang menggunakan antipsikotik, (terutama yang tipikal), dan dapat menyebabkan penyakit kardiovaskular, kanker payudara, galaktorea, infertilitas, amenore, dismenore, osteopenia, osteoporosis, kehilangan libido, impotensi, dan hipogonadisme.
Antipsikotik memblokir reseptor dopamin tipe 2 dan setidaknya 65% reseptor D2 pusat perlu ditempati untuk menghasilkan respons; >72% hunian reseptor D2 ditemukan terkait dengan perkembangan hiperprolaktinemia.
Pengikatan protein plasma puncak terjadi sekitar 83%.
Metabolisme
Clobazam memiliki dua metabolit utama: N-desmethyl-clobazam dan 4'-hydroxyclobazam, yang pertama aktif. Demetilasi difasilitasi oleh CYP2C19, CYP3A4, dan CYP2B6 dan 4'-hydroxyclobazam oleh CYP2C18 dan CYP2C19.
Ketergantungan
Clobazam seperti obat benzodiazepin lainnya dapat menyebabkan ketergantungan fisik, kecanduan dan apa yang dikenal sebagai sindrom penarikan benzodiazepin. Penarikan dari clobazam atau benzodiazepin lain setelah penggunaan biasa sering menyebabkan gejala penarikan yang mirip dengan yang terlihat selama penarikan alkohol dan barbiturat. Semakin tinggi dosis dan semakin lama obat diminum, semakin besar risiko mengalami gejala putus obat yang tidak menyenangkan. Namun gejala penarikan dapat terjadi dari dosis standar dan juga setelah penggunaan jangka pendek. Pengobatan Benzodiazepine harus dihentikan sesegera mungkin melalui rezim pengurangan dosis yang lambat dan bertahap.
Indikasi
Pada tahun 2005, clobazam (Frisium®) disetujui di Kanada untuk penggunaan tambahan pada kejang tonik-klonik, parsial kompleks, dan mioklonik. Clobazam (Urbanyl®) disetujui untuk terapi tambahan pada kejang parsial kompleks jenis tertentu dari status epileptikus, khususnya mioklonik, tidak adanya mioklonik, parsial sederhana, parsial kompleks, dan varietas tonik, dan kejang non-status. Hal ini juga disetujui untuk pengobatan kecemasan. Di India, clobazam (Frisium®, Aventis Pharma India, Ltd.) disetujui untuk digunakan sebagai terapi tambahan pada epilepsi dan kecemasan akut dan kronis. Di Jepang, clobazam (Mystan®) disetujui untuk terapi tambahan pada epilepsi yang resistan terhadap pengobatan dengan kejang parsial kompleks. Di Selandia Baru, clobazam dipasarkan sebagai Frisium® Di Inggris, clobazam (Frisium®) disetujui di Inggris untuk meredakan kecemasan akut jangka pendek (2-4 minggu) pada pasien yang tidak menanggapi obat lain, dengan atau tanpa insomnia dan tanpa depresi klinis yang tidak terkontrol.
Hal ini juga disetujui untuk terapi tambahan untuk epilepsi pada pasien yang tidak menanggapi obat lini pertama dan pada anak-anak yang refrakter terhadap obat lini pertama. Hal ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak antara usia enam bulan dan tiga tahun, kecuali ada kebutuhan mendesak.
Selain epilepsi dan kecemasan parah, clobazam juga disetujui sebagai agen tambahan dalam skizofrenia dan gangguan psikotik lainnya.
Clobazam kadang-kadang digunakan untuk epilepsi refrakter Namun, pengobatan profilaksis epilepsi jangka panjang memiliki kelemahan yang cukup besar, yang paling penting hilangnya efek antiepilepsi karena toleransi yang dapat membuat terapi jangka panjang tidak berguna. Oleh karena itu, obat antiepilepsi lain mungkin lebih disukai untuk pengelolaan epilepsi jangka panjang. Juga benzodiazepin memiliki penarikan kembali setelah penggunaan jangka panjang menyebabkan kejang rebound pada penghentian terapi yang tiba-tiba atau terlalu cepat membentuk bagian dari sindrom penarikan benzodiazepin.
Dosis
Clobazam hanya tersedia dalam bentuk oral, karena sifatnya yang tidak larut dalam air.
Efek samping
Umum
Kontraindikasi
Clobazam harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gangguan berikut:
Interaksi obat
Potensi penyalahgunaan
Clobazam dalam penelitian pada hewan telah terbukti meningkatkan perilaku mencari hadiah yang mungkin menunjukkan peningkatan risiko pola perilaku adiktif.Klobazam Obat Apa?
Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Klobazam?
Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Klobazam adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:
Mengatasi keadaan ansietas dan psikoneurotik yang disertai ansietas.
Apa Saja Kontraindikasi Klobazam?
Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Klobazam dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:
- Pasien yang mengalami depresi sistem saraf pusat (koma)
- Penderita psikotik dan gangguan depresi mental
- Penderita gangguan pernapasan
- Reaksi hipersensitif terhadap klobazam
- Trimester pertama kehamilan
- Myastehenia gravis.
| Ansiolitik disebut juga antipanik atau agen ansietas adalah obat atau zat yang menghambat kecemasan. Obat-obat ansiolitik telah digunakan untuk pengobatan gangguan kecemasan dan gejala-gejala psikologis dan fisiknya. Terapi cahaya dan intervensi lain juga diketahui memiliki efek ansiolitik. Penghambat beta-reseptor seperti propranolol dan oxprenolol meskipun bukan ansiolitik, dapat digunakan untuk melawan gejala kecemasan somatik seperti takikardia dan jantung berdebar. Ansiolitik juga disebut sebagai obat penenang minor. Istilah ini kurang umum dalam naskah dan jurnal ilmiah dan pada awalnya berasal dari dikotomi dengan obat penenang utama, juga dikenal sebagai neuroleptik atau antipsikotik. Ada kekhawatiran bahwa beberapa GABAergik, seperti benzodiazepin dan barbiturat, mungkin memiliki efek ansiogenik jika digunakan dalam jangka waktu yang lama. Ansiogenik adalah obat atau zat yang memiliki efek yang meningkatkan kecemasan. Beberapa jenis obat yang termasuk ansiolitik antara lain: Barbiturat memberikan efek ansiolitik namun risiko penyalahgunaan dan efek sedasi yang ditimbulkan cukup tinggi. Banyak ahli menganggap obat ini sudah terlalu usang untuk mengobati kecemasan tetapi masih berguna untuk pengobatan jangka pendek dari insomnia berat, meskipun hanya digunakan jika terapi dengan benzodiazepin atau non-benzodiazepin telah gagal. Benzodiazepine digunakan untuk menghilangkan kecemasan parah dalam jangka pendek dan jangka panjang. Benzodiazepine juga dapat diindikasikan untuk menutupi periode laten terkait dengan obat yang diresepkan untuk mengobati gangguan kecemasan yang mendasarinya. Benzodiazepine digunakan untuk mengobati berbagai kondisi dan gejala dan biasanya merupakan pilihan pertama ketika SSP jangka pendek diperlukan. Jika benzodiazepine dihentikan dengan cepat setelah diminum setiap hari selama dua minggu atau lebih, ada risiko penarikan benzodiazepine dan sindrom rebound, yang bervariasi tergantung obat spesifiknya. Toleransi dan ketergantungan juga dapat terjadi, tetapi mungkin dapat diterima secara klinis. Penyalahgunaan obat benzodiazepine lebih kecil daripada dalam kasus barbiturat. Efek samping kognitif dan perilaku mungkin dapat terjadi. Obat yang termasuk dalam benzodiazepin meliputi:
|
Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Klobazam?
Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Klobazam:
Dewasa: 20 mg sehari dalam dosis terbagi.
Jika perlu dapat dinaikkan sampai 30 mg/hari.
Untuk kasus berat dosis dapat diberikan samapai 6 tablet sehari.
Orang lanjut usia: 10 – 15 mg sehari dalam dosis terbagi.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Apakah Aman Menggunakan Klobazam Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?
Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Klobazam, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.
Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Klobazam?
Jika Anda lupa menggunakan Klobazam, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.
Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Klobazam Sewaktu-waktu?
Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.
Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.
Bagaimana Cara Penyimpanan Klobazam?
Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.
Bagaimana Penanganan Klobazam yang Sudah Kedaluwarsa?
Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.
Apa Efek Samping Klobazam?
Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Klobazam yang mungkin terjadi adalah:
- Mulut dan tenggorokan kering, disuria, retensi urin, disartria, ataksia, vertigo, pusing, depresi mental, gangguan saluran cerna, takikardia, palpitasi
- Kegagalan pernapasan dan hipotensi tidak/jarang terjadi pada dosis terapi, tetapi dapat terjadi pada dosis tinggi
- Pemberian overdosis dapat menyebabkan depresi sistem saraf pusat dan koma
- Gangguan pernapasan, keletihan, konstipasi, hilang nafsu makan, mual, mengantuk, bingung
- Reaksi kulit seperti erupsi, urtikaria
- Penggunaan jangka panjang atau dosis tinggi dapat menyebabkan abnormalitas yang reversibel seperti gangguan bicara, gangguan fungsi motorik, gangguan penglihatan (penglihatan ganda, nistagmus), peningkatan berat badan
- Berkurangnya libido
Apa saja Peringatan dan Perhatian Penggunaan Klobazam?
- Hati-hati pemberian obat ini pada orang lanjut usia atau pasien yang lemah, gagal fungsi ginjal, hati, dan pasien yang sedang menjalani terapi dengan obat sistem depresan
- Selama minum obat ini dilarang menjalankan mesin atau kendaraan
- Hindari pemakaian dosis tinggi dan jangka lama, karena dapat menyebabkan toleransi dan ketergantungan fisik
- Kelemahan otot (myasthenia gravis), spinal atau serebral ataksia dan pada kasus keracunan akut alkohol, zat-zat hipnotik, analgesik, neuroleptik, antidepressan, lithium, pasien dengan kerusakan hati serius (misal cholestatic jaundice) dan pasien dengan sleep apnoea syndrome.
- Klobazam diekskresi melalui air susu ibu. Hentikan pemberian ASI selama pengobatan dengan klobazam
Apa Saja Interaksi Obat Klobazam?
Interaksi obat merupakan suatu perubahan aksi atau efek obat sebagai akibat dari penggunaan atau pemberian bersamaan dengan obat lain, suplemen, makanan, minuman, atau zat lainnya. Interaksi obat Klobazam antara lain:
- Jika klobazam dikombinasi dengan depresan sistem saraf pusat (termasuk antikonvulsan dan alkohol) akan menambah terjadinya depresi sistem saraf pusat
- Simetidin dapat mengurangi klirens plasma klobazam, meningkatkan waktu paruh dan konsentrasi klobazam
Bagaimana Kemasan dan Sediaan Klobazam?
dan Nomor Registrasi:
Kotak, 10 strip @ 10 tablet , GPL9805024310A1
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
SIMPAN DI TEMPAT KERING, PADA SUHU DI BAWAH 30oC,
TERLINDUNG DARI CAHAYA
Dexa Medica adalah suatu perusahaan farmasi Indonesia yang didirikan pada 1969 oleh Drs. Rudy Soetikno Apt. seroang apoteker muda yang pernah bertugas sebagai tentara. Dikarenakan pernah terjadi kelangkaan pasokan obat, maka ia bersama rekannya mulai mendirikan sebuah perusahaan farmasi kecil dengan produk obat tablet. Karena semakin meningkatnya permintaan, maka Dexa Medica meningkatkan kuantitas produksinya sehingga pada 1975 produknya telah tersedia di seluruh pulau Sumatera, dan pada 1978, produk perusahaan ini telah tersebar di seluruh Indonesia. Sebagai perusahaan nasional, maka pada 1984 perusahaan ini mendirikan kantor pemasaran di Jakarta. Perusahaan ini pun semakin berkembang dan dibuktikan dengan produk-produknya yang berhasil menembus pasar negara-negara Asia dan Afrika sekaligus menjadikan Dexa Medica menjadi salah satu perusahaan farmasi terbesar di Indonesia. Saat ini posisi CEO perusahaan dijabat oleh Ir. Ferry A. Soetikno, M.Sc., M.B.A. |