Gracetam

Piracetam adalah suatu nootropic yang mampu meningkatkan kognisi dan memori (daya ingat), memperlambat penuaan sel otak, meningkatkan aliran darah dan oksigen ke otak, membantu pemulihan stroke, dan meningkatkan Alzheimer, sindrom Down, demensia, dan disleksia antara lain.

Nama kimia Piracetam adalah 2-oxo-1-pyrrolidine acetamide; ia berbagi struktur dasar 2-okso-pirolidon yang sama dengan asam karboksilat 2-okso-pirolidin (piroglutamat). Piracetam adalah turunan siklik dari GABA. Ini adalah salah satu racetams. Meskipun baru-baru ini mendapatkan ketenaran di Amerika Serikat, piracetam umumnya diresepkan di Eropa untuk berbagai kondisi. Namun, di beberapa tempat, karena sifatnya yang tidak beracun dan manfaat kesehatannya secara umum, ia lebih dilihat sebagai suplemen makanan daripada sebagai obat. Salah satu efek kesehatan umumnya dikatakan mengencangkan saraf dan otot yang rusak (meskipun ini belum diverifikasi secara ilmiah). Aman untuk digunakan dengan sendirinya sebagai suplemen pada orang yang cukup sehat.

Beberapa iteratur tentang piracetam menunjukkan bahwa piracetam meningkatkan kinerja pada berbagai tugas kognitif di antara anak-anak disleksia, meskipun ini mungkin mencerminkan peningkatan komunikasi lintas belahan dan fungsi kognitif secara umum, daripada peningkatan spesifik dalam apa pun yang menyebabkan disleksia. Piracetam juga tampaknya menghambat kerusakan otak yang disebabkan oleh berbagai faktor termasuk hipoksia dan konsumsi alkohol yang berlebihan.

Piracetam telah dipelajari dalam sejumlah besar percobaan klinis, dan telah menunjukkan hasil positif dalam pengobatan afasia pasca stroke, epilepsi, penurunan kognitif setelah operasi jantung dan otak, demensia, dan mioklonus.

Piracetam tampaknya meningkatkan komunikasi antara dua belahan otak, dan meningkatkan aktivitas corpus callosum.

Sejarah

Piracetam pertama kali disintesis pada tahun 1964 oleh para ilmuwan di perusahaan farmasi Belgia UCB yang dipimpin oleh Dr Corneliu E. Giurgea. Obat itu adalah yang pertama dari apa yang disebut nootropics ("obat pintar" atau "peningkat kognitif"), yaitu zat yang konon meningkatkan kinerja mental. Istilah nootropic diciptakan oleh Giurgea. Nootropil diluncurkan secara klinis oleh UCB pada awal 1970-an dan tetap menjadi produk penting perusahaan itu di Eropa.

Farmakologi

Mekanisme aksi piracetam tidak diketahui, meskipun dihipotesiskan untuk bekerja pada saluran ion atau pembawa ion, sehingga menyebabkan peningkatan rangsangan neuron yang tidak spesifik, sambil menjelaskan kurangnya efek agonis atau penghambatan pada tindakan sinaptik (sangat tidak seperti kebanyakan neurotransmiter), dan toksisitasnya rendah. Telah ditemukan untuk meningkatkan aliran darah dan konsumsi oksigen di bagian otak.

Piracetam meningkatkan fungsi neurotransmitter asetilkolin melalui reseptor muskarinik kolinergik (ACh) yang terlibat dalam proses memori. Selanjutnya, Piracetam mungkin memiliki efek pada reseptor glutamat NMDA yang terlibat dengan proses pembelajaran dan memori. Piracetam dianggap meningkatkan permeabilitas membran sel. Piracetam dapat mengerahkan efek globalnya pada neurotransmisi otak melalui modulasi saluran ion (yaitu, Ca2+, K+). Telah ditemukan untuk meningkatkan konsumsi oksigen di otak, tampaknya sehubungan dengan metabolisme ATP, dan meningkatkan aktivitas adenilat kinase di otak tikus. Piracetam tampaknya meningkatkan sintesis sitokrom b5, yang merupakan bagian dari mekanisme transpor elektron di mitokondria. Ini juga meningkatkan permeabilitas mitokondria dari beberapa perantara siklus Krebs.

Persetujuan dan penggunaan

Pada awalnya piracetam utamanya digunakan di Eropa, Asia, Amerika Selatan dan Amerika Serikat. Piracetam legal untuk diimpor ke Inggris dan Amerika Serikat untuk penggunaan pribadi dengan atau tanpa resep seperti obat resep-saja lainnya. Pada Juni 2006, piracetam dijual di Amerika Serikat sebagai suplemen makanan. Ini telah menjadi populer sebagai obat peningkatan kognitif di kalangan siswa, yang sering membelinya dalam jumlah besar sebagai bubuk dan kemudian mengkonsumsinya dengan jus jeruk untuk menutupi rasa pahit yang kuat. Rejimen dua minggu piracetam ditemukan untuk meningkatkan memori verbal pada mahasiswa sehat dalam studi double-blind, terkontrol plasebo. Ini digunakan oleh orang tua sebagai pengobatan untuk autisme masa kanak-kanak, meskipun belum ada penelitian yang menghasilkan hasil yang akan mendukung penggunaan tersebut.

Piracetam dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (bersihan kreatinin ginjal kurang dari 20 ml per menit), gangguan hati (hati) dan mereka yang berusia di bawah 16 tahun. Ini juga dikontraindikasikan pada pasien dengan perdarahan otak dan pada mereka yang hipersensitif terhadap piracetam, turunan pirolidon lain atau salah satu eksipien.

Karena efek piracetam pada agregasi trombosit, hati-hati penggunaan pada pasien dengan gangguan yang mendasari hemostasis, operasi besar atau perdarahan parah. Penghentian pengobatan secara tiba-tiba harus dihindari karena hal ini dapat menyebabkan kejang mioklonik atau kejang umum pada beberapa pasien mioklonik.

Karena piracetam hampir secara eksklusif diekskresikan oleh ginjal, kehati-hatian harus dilakukan dalam merawat pasien dengan gangguan ginjal yang diketahui. Pada pasien dengan gangguan ginjal dan usia lanjut, peningkatan waktu paruh terminal secara langsung berhubungan dengan fungsi ginjal yang diukur dengan bersihan kreatinin. Oleh karena itu, penyesuaian dosis diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang dan pasien lanjut usia dengan penurunan fungsi ginjal.