Daftar Isi
(Estrogen Konjugasi 0.625 mg)
Mengandung jenis-jenis estrogen alami lengkap :
- Equilin
- 17 α – Dyhydroequilin
- 17 β – Dyhydroequilin
- Equilenin
- 17 α – Equilenin
- 17 β – Equilenin
- 17 α – Estradiol
- 17 β – Estradiol
- Estradiol
Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Esthero?
Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Esthero:
: 1 tablet per hari
Estradiol adalah suat hormon seks yang dikenal sebagai hormon "wanita" tetapi juga ada pada pria, itu mewakili estrogen utama pada manusia. Estradiol tidak hanya berdampak penting pada fungsi reproduksi dan seksual, tetapi juga mempengaruhi organ lain termasuk struktur tulang.
Perpaduan
Estradiol, seperti steroid lainnya, berasal dari kolesterol. Setelah pembelahan rantai samping dan memanfaatkan jalur delta-5 atau jalur delta-4 androstenedion adalah perantara utama. Androstenedion diubah menjadi testosteron yang selanjutnya mengalami aromatisasi menjadi estradiol, atau sebagai alternatif, androstenedion diubah menjadi estron yang diubah menjadi estradiol.
Produksi
Selama tahun-tahun reproduksi, sebagian besar estradiol pada wanita diproduksi oleh sel granulosa ovarium melalui aromatisasi androstenedion (diproduksi di sel teka folikuli) menjadi estron, diikuti oleh konversi estron menjadi estradiol oleh 17β-hidroksisteroid reduktase. Sejumlah kecil estradiol juga diproduksi oleh korteks adrenal, dan (pada pria), oleh testis.
Estradiol tidak hanya diproduksi di gonad: pada kedua jenis kelamin, hormon prekursor, khususnya testosteron, diubah oleh aromatisasi menjadi estradiol. Secara khusus, sel-sel lemak aktif untuk mengubah prekursor menjadi estradiol, dan akan terus melakukannya bahkan setelah menopause. Estradiol juga diproduksi di otak dan di dinding arteri.
Mekanisme aksi
Estradiol memasuki sel secara bebas dan berinteraksi dengan reseptor sel target sitoplasma. Ketika reseptor estrogen telah mengikat ligan, ia dapat memasuki inti sel target, dan mengatur transkripsi gen yang mengarah pada pembentukan messenger RNA. mRNA berinteraksi dengan ribosom untuk menghasilkan protein spesifik yang mengekspresikan efek estradiol pada sel target.
Estradiol berikatan dengan baik pada reseptor estrogen, ERα dan ERβ, berbeda dengan estrogen tertentu lainnya, terutama obat yang bekerja pada salah satu reseptor ini. Obat-obatan ini disebut modulator reseptor estrogen selektif, atau SERM.
Baru-baru ini ada spekulasi tentang reseptor estrogen membran, ERX.
Metabolisme
Dalam plasma, estradiol sebagian besar terikat pada globulin pengikat hormon seks, juga dengan albumin, -hanya sebagian kecil yang bebas dan aktif secara biologis. Penonaktifan termasuk konversi ke estrogen yang kurang aktif seperti estron dan estriol. Estriol adalah metabolit urin utama. Estradiol dikonjugasi di hati oleh pembentukan sulfat dan glukuronida dan dengan demikian diekskresikan melalui ginjal. Beberapa konjugat yang larut dalam air diekskresikan melalui saluran empedu, dan sebagian diserap kembali setelah hidrolisis dari saluran usus. Sirkulasi enterohepatik ini berkontribusi untuk mempertahankan kadar estradiol.
Pengukuran
Pengukuran estradiol serum pada wanita terutama mencerminkan aktivitas ovarium. Dengan demikian mereka berguna dalam mendeteksi estrogen dasar pada wanita dengan amenore atau disfungsi menstruasi dan untuk mendeteksi keadaan hipoestrogenik dan menopause. Selanjutnya, pemantauan estrogen selama terapi kesuburan menilai pertumbuhan folikel dan berguna dalam memantau pengobatan. Tumor penghasil estrogen akan menunjukkan tingkat tinggi estradiol dan estrogen lainnya yang persisten. Pada pubertas dini, kadar estradiol meningkat secara tidak tepat.
Dalam siklus menstruasi normal, kadar estradiol biasanya <50 ng/ml saat menstruasi, meningkat seiring perkembangan folikel, turun sebentar saat ovulasi, dan naik lagi selama fase luteal untuk puncak kedua. Pada akhir fase luteal, kadar estradiol turun ke tingkat menstruasi kecuali ada kehamilan.
Selama kehamilan, kadar estrogen termasuk estradiol terus meningkat menuju aterm. Sumber estrogen ini adalah plasenta yang mengaromatis prohormon yang diproduksi di kelenjar adrenal janin.
Efek
Reproduksi wanita
Pada wanita, estradiol bertindak sebagai hormon pertumbuhan untuk jaringan organ reproduksi, mendukung lapisan vagina, kelenjar serviks, endometrium dan lapisan saluran tuba. Ini meningkatkan pertumbuhan miometrium. Estradiol tampaknya diperlukan untuk mempertahankan oosit di ovarium. Selama siklus menstruasi, estradiol yang diproduksi oleh folikel yang sedang tumbuh memicu, melalui sistem umpan balik positif, peristiwa hipotalamus-hipofisis yang menyebabkan lonjakan hormon luteinisasi, yang menginduksi ovulasi. Pada fase luteal, estradiol, bersama dengan progesteron, mempersiapkan endometrium untuk implantasi. Selama kehamilan estradiol meningkat karena produksi plasenta. Pada babun, penghambatan produksi estrogen menyebabkan keguguran menunjukkan bahwa estradiol memiliki peran dalam pemeliharaan kehamilan. Penelitian sedang menyelidiki peran estrogen dalam proses inisiasi persalinan.
Perkembangan seksual
Perkembangan karakteristik seks sekunder pada wanita didorong oleh estrogen, khususnya estradiol. Perubahan ini dimulai pada saat pubertas, paling meningkat selama masa reproduksi dan menjadi kurang jelas dengan menurunnya dukungan estradiol setelah menopause. Dengan demikian, estradiol meningkatkan perkembangan payudara, dan bertanggung jawab atas perubahan bentuk tubuh yang mempengaruhi tulang, sendi, timbunan lemak. Struktur lemak dan komposisi kulit dimodifikasi oleh estradiol.
Reproduksi pria
Efek estradiol (dan estrogen) pada reproduksi pria sangat kompleks. Estradiol diproduksi di sel Sertoli testis. Ada bukti bahwa estradiol adalah untuk mencegah apoptosis sel germinal laki-laki.
Beberapa penelitian telah mencatat bahwa jumlah sperma telah menurun di banyak bagian dunia dan telah dipostulasikan bahwa ini mungkin terkait dengan paparan estrogen di lingkungan. Penekanan produksi estradiol dalam subpopulasi pria subfertil dapat meningkatkan analisis semen.
Pria dengan kondisi genetik kromosom seks seperti Sindrom Klinefelters akan memiliki tingkat estradiol yang lebih tinggi.
Tulang
Ada banyak bukti bahwa estradiol memiliki efek mendalam pada tulang. Individu tanpa estradiol (atau estrogen lainnya) akan menjadi tinggi dan eunuchoid karena penutupan epifisis tertunda atau mungkin tidak terjadi. Struktur tulang terpengaruh mengakibatkan osteopenia dini dan osteoporosis. Juga, wanita yang melewati masa menopause mengalami percepatan kehilangan massa tulang karena kekurangan estrogen relatif.
Hati
Estradiol memiliki efek kompleks pada hati. Ini dapat menyebabkan kolestasis. Ini mempengaruhi produksi beberapa protein termasuk lipoprotein, protein pengikat, dan protein yang bertanggung jawab untuk pembekuan darah.
Otak
Estrogen dapat diproduksi di otak dari prekursor steroid. Sebagai antioksidan, mereka telah ditemukan memiliki fungsi neuroprotektif.
Umpan balik positif dan negatif dari siklus menstruasi melibatkan estradiol ovarium sebagai penghubung ke sistem hipotalamus-hipofisis untuk mengatur gonadotropin.
Pembuluh darah
Estrogen mempengaruhi pembuluh darah tertentu. Peningkatan aliran darah arteri telah ditunjukkan di arteri koroner.
Onkogen
Estrogen dianggap sebagai onkogen karena mendukung kanker tertentu, terutama kanker payudara dan kanker lapisan rahim. Selain itu ada beberapa kondisi ginekologi jinak yang bergantung pada estrogen seperti endometriosis, leiomyomata uteri, dan perdarahan uterus.
Kehamilan
Efek estradiol, bersama dengan estron dan estriol, pada kehamilan kurang jelas. Mereka dapat meningkatkan aliran darah rahim, pertumbuhan miometrium, merangsang pertumbuhan payudara dan pada saat aterm, mendorong pelunakan serviks dan ekspresi reseptor oksitosin miometrium.
Peran dalam diferensiasi jenis kelamin otak
Salah satu hal menarik untuk diferensiasi jenis kelamin mamalia adalah bahwa estradiol adalah salah satu dari dua metabolit aktif testosteron pada laki-laki (yang lainnya adalah dihidrotestosteron), dan karena janin dari kedua jenis kelamin terpapar pada tingkat estradiol ibu yang sama tinggi, sumber ini tidak dapat memiliki dampak yang signifikan pada diferensiasi seks prenatal. Estradiol tidak dapat dengan mudah dipindahkan dari sirkulasi ke otak, sedangkan testosteron dapat, sehingga diferensiasi jenis kelamin dapat disebabkan oleh testosteron di otak sebagian besar mamalia jantan, termasuk manusia, yang beraromatisasi dalam jumlah yang signifikan menjadi estradiol. Ada juga sekarang bukti bahwa pemrograman perilaku seksual laki-laki dewasa pada hewan sebagian besar tergantung pada estradiol yang diproduksi di sistem saraf pusat selama kehidupan prenatal dan masa bayi awal dari testosteron. Namun, belum diketahui apakah proses ini memainkan peran minimal atau signifikan dalam perilaku seksual manusia meskipun bukti dari mamalia lain cenderung menunjukkan hal itu.
Baru-baru ini, ditemukan bahwa volume struktur otak dimorfik seksual pada laki-laki fenotipikal berubah mendekati struktur otak khas perempuan ketika terkena estradiol selama beberapa bulan. Ini menunjukkan bahwa estradiol memiliki peran penting dalam diferensiasi jenis kelamin otak, baik pra-kelahiran dan sepanjang hidup.
Obat estradiol
Estrogen dipasarkan dalam beberapa cara untuk mengatasi masalah hipoestrogenisme. Jadi ada preparat oral, transdermal, topikal, injeksi, dan vagina. Selanjutnya, molekul estradiol dapat dihubungkan dengan gugus alkil pada posisi C3 untuk memudahkan pemberian. Modifikasi tersebut menimbulkan estradiol asetat (aplikasi oral dan vagina) dan estradiol cyprionate (suntik).
Sediaan oral tidak selalu dapat diprediksi diserap dan harus melewati hati terlebih dahulu di mana mereka dapat dimetabolisme dan juga memulai efek samping yang tidak diinginkan. Dengan demikian, rute pemberian alternatif telah dikembangkan yang melewati hati sebelum organ target utama terkena. Rute transdermal dan transvaginal tidak tunduk pada jalur hati awal.
Perubahan yang lebih mendalam adalah etinilestradiol, bahan estrogen yang paling umum dalam pil kontrasepsi oral kombinasi
Terapi
Terapi penggantian hormon
Jika efek samping yang parah dari tingkat estradiol yang rendah dalam darah wanita dialami (umumnya pada awal menopause atau setelah ooforektomi), terapi penggantian hormon dapat diresepkan. Seringkali terapi semacam itu dikombinasikan dengan progestin.
Terapi estrogen dapat digunakan dalam pengobatan infertilitas pada wanita ketika ada kebutuhan untuk mengembangkan lendir serviks yang ramah sperma atau lapisan rahim yang sesuai.
Terapi estrogen juga digunakan untuk mempertahankan kadar hormon wanita pada transeksual pria-wanita.
Memblokir estrogen
Menginduksi keadaan hipoestrogenisme mungkin bermanfaat dalam situasi tertentu di mana estrogen berkontribusi terhadap efek yang tidak diinginkan, misalnya, beberapa bentuk kanker payudara, ginekomastia, dan penutupan epifisis prematur. Kadar estrogen dapat dikurangi dengan menghambat produksi menggunakan agonis faktor pelepas gonadotropin (agonis GnRH) atau memblokir enzim aromatase menggunakan inhibitor aromatase, atau efek estrogen dapat dikurangi dengan antagonis estrogen seperti tamoxifen. Biji rami dikenal untuk mengurangi estradiol.
Kontrasepsi hormonal
Bentuk sintetis estradiol, yang disebut etinilestradiol, adalah komponen utama alat kontrasepsi hormonal. Bentuk kombinasi kontrasepsi hormonal mengandung etinilestradiol dan progestin, yang keduanya berkontribusi pada penghambatan GnRH, LH, dan FSH. Penghambatan hormon-hormon ini menjelaskan kemampuan metode pengendalian kelahiran ini untuk mencegah ovulasi dan dengan demikian mencegah kehamilan. Jenis lain dari kontrasepsi hormonal hanya mengandung progestin dan tidak ada etinilestradiol.
Daftar obat estradiol
Berikut ini adalah versi estradiol yang dipasarkan:
Versi oral: Estrace®, Activella® (juga mengandung progestin), estradiol acetate, Progynova®, estrofem®
Persiapan transdermal: Alora®, Climara®, Vivelle®, Vivelle-Dot®, Menostar®, Estraderm TTS®
Salep: Estrasorb Topical®, Estrogel®, Elestrin®
Injeksi: Estradiol cyprionate: Injeksi bulanan Lunelle®, Estradiol valerate
Salep vagina: Estrace Vaginal Cream®, Premarin Cream®
Cincin vagina: Estring® (estradiol asetat), Femring®
Estradiol juga merupakan bagian dari preparat estrogen terkonjugasi, termasuk Premarin® tetapi bukan bahan utama (Premarin terdiri dari ratusan turunan estrogen karena sumber alaminya... urin kuda betina hamil.
Kontraindikasi
Estradiol tidak boleh diberikan kepada wanita yang sedang hamil atau menyusui, wanita dengan perdarahan rahim yang tidak dapat dijelaskan, bentuk kanker tertentu, atau rentan terhadap gangguan pembekuan darah. Obat harus dijauhkan dari anak-anak. Informasi resep terperinci tersedia
Efek samping
Efek samping terapi estradiol mungkin termasuk perdarahan rahim, nyeri payudara, mual dan muntah, chloasma, kolestasis, dan sakit kepala migrain.Esthero Obat Apa?
Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Esthero?
Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Esthero adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:
:- Gejala Vasomotor mencegah sampai berat yang berkaitan dengan kekurangan Estrogen
- Pencegahah dan pengelolaan /pengendalian dari osteoporosis yang berkaitan dengan kekurangan estrogen
- Vaginitis Atrofi dan Urethritis Atrofi
- TSH