Daftar Isi
Apa Kandungan dan Komposisi Emposil?
Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.
Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Emposil adalah:Sildenafil citrate.
Sildenafil citrate (sildenafil sitrat) dijual dan dikenal dengan nama Viagra, Revatio dan berbagai nama lain, adalah obat yang digunakan untuk mengobati disfungsi er3ksi (impotensi) pria dan hipertensi arteri pulmonal (PAH), yang dikembangkan oleh perusahaan farmasi Pfizer. Pesaing utamanya di pasar adalah tadalafil (Cialis), dan vardenafil (Levitra).
Sejarah
Sildenafil (senyawa UK-92.480) disintesis oleh sekelompok ahli kimia farmasi yang bekerja di Pfizer's Sandwich, fasilitas penelitian Kent di Inggris. Awalnya dipelajari untuk digunakan pada hipertensi (tekanan darah tinggi) dan angina pectoris (suatu bentuk penyakit kardiovaskular iskemik). Uji klinis fase I di bawah arahan Ian Osterloh menyarankan bahwa obat tersebut memiliki sedikit efek pada angina, tetapi obat itu dapat menginduksi er3ksi pen1s yang nyata. Oleh karena itu Pfizer memutuskan untuk memasarkannya untuk disfungsi er3ksi, bukan untuk angina. Obat tersebut dipatenkan pada tahun 1996, disetujui untuk digunakan dalam disfungsi er3ksi oleh Food and Drug Administration pada 27 Maret 1998, menjadi pil pertama yang disetujui untuk mengobati disfungsi er3ksi di Amerika Serikat, dan ditawarkan untuk dijual di Amerika Serikat pada akhir tahun itu. . Ini segera menjadi sukses besar: penjualan tahunan Viagra pada periode 1999-2001 melebihi $ 1 miliar.
Pers Inggris menggambarkan Peter Dunn dan Albert Wood sebagai penemu obat, klaim yang dibantah oleh Pfizer. Nama mereka ada di aplikasi pembuatan obat paten, tetapi Pfizer mengklaim ini hanya untuk kenyamanan.
Meskipun sildenafil tersedia dengan resep dari dokter, sildenafil diiklankan langsung ke konsumen di TV AS (yang terkenal didukung oleh mantan Senator Amerika Serikat Bob Dole dan bintang sepak bola Pelé). Banyak situs di Internet menawarkan Viagra untuk dijual setelah "konsultasi online", kuesioner web belaka. Nama "Viagra" telah menjadi begitu terkenal sehingga banyak afrodisiak palsu sekarang menyebut diri mereka "Viagra herbal" atau disajikan sebagai tablet biru yang meniru bentuk dan warna produk Pfizer. Viagra juga secara informal dikenal sebagai "Vitamin V", "Pil Biru", serta berbagai julukan lainnya.
Pada bulan Februari 2007, diumumkan bahwa Boots the Chemist akan menguji coba penjualan Viagra di toko-toko di Manchester, Inggris. Pria berusia antara 30 dan 65 akan memenuhi syarat untuk membeli empat tablet setelah berkonsultasi dengan apoteker.
Paten Pfizer di seluruh dunia pada sildenafil sitrat akan berakhir pada 2011–2013. Paten Inggris yang dipegang oleh Pfizer tentang penggunaan inhibitor PDE5 (lihat di bawah) sebagai pengobatan impotensi dibatalkan pada tahun 2000 karena jelas; keputusan ini dikuatkan pada tingkat banding pada tahun 2002.
Mekanisme aksi
Bagian dari proses fisiologis er3ksi melibatkan sistem saraf parasimpatis yang menyebabkan pelepasan oksida nitrat (NO) di korpus kavernosum pen1s. NO berikatan dengan reseptor dari enzim guanylate cyclase yang menghasilkan peningkatan kadar siklik guanosin monofosfat (cGMP), menyebabkan relaksasi otot polos (vasodilatasi) di korpus kavernosum, mengakibatkan peningkatan aliran darah dan er3ksi.
Sildenafil adalah inhibitor poten dan selektif dari cGMP spesifik phosphodiesterase tipe 5 (PDE5) yang bertanggung jawab untuk degradasi cGMP di corpus cavernosum. Struktur molekul sildenafil mirip dengan cGMP dan bertindak sebagai agen pengikat kompetitif PDE5 di corpus cavernosum, menghasilkan lebih banyak cGMP dan er3ksi yang lebih baik. Tanpa rangsangan seksual, dan karena itu kurangnya aktivasi sistem NO/cGMP, sildenafil seharusnya tidak menyebabkan er3ksi. Obat lain yang bekerja dengan mekanisme yang sama termasuk tadalafil (Cialis®) dan vardenafil (Levitra®).
Sildenafil dimetabolisme oleh enzim hati dan diekskresikan oleh hati dan ginjal. Jika diambil dengan makanan tinggi lemak, mungkin ada penundaan penyerapan sildenafil dan efek puncaknya mungkin sedikit berkurang karena konsentrasi plasma akan diturunkan.
Dosis dan harga
Seperti halnya semua obat resep, dosis yang tepat tergantung pada kebijaksanaan dokter medis berlisensi. Dosis sildenafil adalah 25 mg hingga 100 mg yang diminum sekali sehari antara 30 menit dan 4 jam sebelum melakukan hubungan seksual.
Biasanya dianjurkan untuk memulai dengan dosis 50 mg dan kemudian menurunkan atau menaikkan dosis yang sesuai. Obat ini dijual dalam tiga dosis (25, 50, dan 100 mg), ketiganya berharga sekitar US$10 per pil. Nama-merek Viagra sildenafil tidak diberi skor dan lapisan yang cukup keras membuatnya lebih sulit untuk memotong pil menjadi dua secara akurat, bahkan dengan pemotong pil.
Pil viagra berwarna biru dan berbentuk berlian dengan tulisan "Pfizer" di satu sisi, dan "VGR xx" (di mana xx berarti "25", "50" atau "100", dosis pil itu dalam miligram) di lainnya.
Kontraindikasi
Kontraindikasi meliputi:
Efek samping
Di antara efek samping sildenafil yang jarang tetapi serius adalah: priapismus, hipotensi berat, infark miokard, aritmia ventrikel, stroke, dan peningkatan tekanan intraokular.
Efek samping yang umum termasuk bersin, sakit kepala, muka memerah, dispepsia, palpitasi dan fotofobia. Perubahan visual termasuk penglihatan kabur dan semburat kebiruan yang aneh juga telah dilaporkan.
Perawatan harus dilakukan oleh pasien yang juga menggunakan PI untuk pengobatan HIV. Inhibitor protease menghambat metabolisme sildenafil, secara efektif melipatgandakan kadar sildenafil dalam plasma, meningkatkan insiden dan keparahan efek samping. Direkomendasikan bahwa pasien yang menggunakan inhibitor protease membatasi penggunaan sildenafil tidak lebih dari satu dosis 25 mg setiap 48 jam.
Beberapa pengguna sildenafil mengeluhkan pandangan kabur dan kehilangan penglihatan tepi. Pada Mei 2005, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS menemukan bahwa sildenafil dapat menyebabkan gangguan penglihatan dan sejumlah penelitian telah menghubungkan penggunaan sildenafil dengan neuropati optik iskemik anterior nonarteritik.
Pada bulan Oktober 2007, FDA mengumumkan bahwa pelabelan untuk semua penghambat PDE5, termasuk sildenafil, memerlukan peringatan yang lebih menonjol tentang potensi risiko kehilangan pendengaran mendadak sebagai akibat dari laporan pascapemasaran tentang ketulian yang terkait dengan penggunaan penghambat PDE5.
Ketika digunakan dengan alpha blocker, hipotensi (tekanan darah rendah) dapat terjadi, tetapi efek ini tidak terjadi jika mereka diambil setidaknya empat jam terpisah.
Penggunaan lainnya
Hipertensi paru
Selain disfungsi er3ksi, sildenafil sitrat juga efektif pada penyakit langka hipertensi arteri pulmonal (PAH). Ini melemaskan dinding arteri, yang menyebabkan penurunan resistensi dan tekanan arteri pulmonal. Hal ini pada gilirannya mengurangi beban kerja ventrikel kanan jantung dan memperbaiki gejala gagal jantung sisi kanan. Karena PDE-5 terutama didistribusikan di dalam otot polos dinding arteri paru-paru dan pen1s, sildenafil bekerja secara selektif di kedua area ini tanpa menginduksi vasodilatasi di area lain di tubuh. Pfizer mengajukan pendaftaran tambahan untuk sildenafil ke FDA, dan sildenafil telah disetujui untuk indikasi ini pada Juni 2005. Sediaan tersebut diberi nama Revatio, untuk menghindari kebingungan dengan Viagra, dan tablet 20 miligram berwarna putih dan bulat. Sildenafil bergabung dengan terapi berbasis bosentan dan prostasiklin untuk kondisi ini.
Fenomena Raynaud
Pada tahun 2005, Dr. Roland Fries dan rekan melaporkan bahwa sildenafil mengurangi frekuensi serangan fenomena Raynaud, mengurangi durasinya kira-kira setengahnya, dan lebih dari empat kali lipat kecepatan darah kapiler rata-rata. Ini adalah uji silang double-blind, terkontrol plasebo dan pasien memiliki bentuk primer dan sekunder dan semuanya menghentikan perawatan yang lebih konvensional untuk ini.
Takut ketinggian
Sildenafil telah terbukti bermanfaat untuk pencegahan dan pengobatan edema paru ketinggian tinggi yang terkait dengan penyakit ketinggian seperti yang diderita oleh pendaki gunung. Sementara efek ini baru ditemukan baru-baru ini, sildenafil sudah menjadi pengobatan yang diterima untuk kondisi ini, terutama dalam situasi di mana pengobatan standar penurunan cepat telah tertunda karena beberapa alasan.
Penggunaan non-medis
Zat perangsang nafsu berahi
Sildenafil umumnya dan semakin banyak digunakan sebagai afrodisiak, yaitu untuk meningkatkan hasrat 5eksual. Namun, tidak ada bukti klinis bahwa ia memiliki aktivitas afrodisiak, karena tidak memiliki efek langsung pada otak, meskipun peningkatan kemampuan untuk mencapai er3ksi dapat diartikan sebagai peningkatan gairah 5eksual oleh pengguna obat ini.
Penggunaan rekreasi
Popularitas Viagra dengan orang dewasa muda telah meningkat selama bertahun-tahun. Kadang-kadang digunakan untuk rekreasi. Beberapa pengguna mencampur Viagra dengan methylenedioxymethamphetamine (MDMA, ekstasi) dalam upaya untuk mengkompensasi efek samping yang umum untuk banyak amfetamin disfungsi er3ksi, kombinasi yang dikenal sebagai "sextasy", "rockin' and rollin'", atau 'trail mix'. "
Pencegahan layu tanaman
Larutan sildenafil konsentrasi rendah dalam air secara signifikan memperpanjang waktu sebelum bunga potong layu; satu percobaan menunjukkan penggandaan waktu dari satu minggu menjadi dua minggu. Mekanisme kerjanya mirip dengan yang terjadi pada manusia: oksida nitrat mengarah pada produksi cGMP yang degradasinya oleh PDE5 dihambat oleh sildenafil.
Penelitian jet lag
Penghargaan Ig Nobel dalam Penerbangan 2007 diberikan kepada Patricia V. Agostino, Santiago A. Plano dan Diego A. Golombek dari Universidad Nacional de Quilmes, Argentina, atas penemuan mereka bahwa Viagra membantu pemulihan jet lag pada hamster. Penelitian mereka diterbitkan dalam Prosiding National Academy of Sciences.
Sintesis kimia
Langkah-langkah persiapan untuk synthesis dari Viagra (sildenafil sitrat) adalah sebagai berikut:
Emposil Obat Apa?
Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Emposil?
Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Emposil adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:
Terapi disfungsi ereksi.
Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Emposil?
Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Emposil:
50 mg, 1 jam sblm melakukan aktivitas 5eksual. Dpt ditingkatkan hingga maks 100 mg atau diturunkan hingga 25 mg. Frekuensi maks pemberian: 1 x/hari.
Pemberian Obat
Dapat diberikan bersama atau tanpa makanan.
Kontraindikasi
Pasien yang menggunakan nitrat organik secara reguler &ul;/atau intermiten. Bayi, anak, & wanita dws.
Perhatian
Pasien dengan penyakit KV & faktor risiko; infark miokard, stroke, atau aritmia yang mengancam jiwa dalam wkt 6 bln terakhir; hipotensi pada saat istirahat (TD <90/50) atau hipertensi (TD >170/110); gagal jantung atau penyakit arteri koroner yang menyebabkan angina tak stabil; retinitis pigmentosa, gangguan genetik dr fosfodiesterase retinal. Ereksi yang berkepanjangan (>4 jam) & priapismus. Penggunaan bersama dengan ritonavir. Neuropati optik iskemik anterior non arteritik (NAION) terutama pada pasien dengan diskus optikus yang berisiko (crowded disc), DM, hipertensi, penyakit arteri koroner, hiperlipidemia; usia >50 tahun & merokok. Pasien yang mendapat terapi penyekat α & menggunakan obat antihipertensi multipel. Gangguan perdarahan & ulserasi peptik aktif. Deformasi anatomis dr pen1s seperti angulasi, fibrosis kavernosum, atau penyakit Peyronie; predisposisi terhadap priapismus misalnya anemia sickle-cell (sel sabit), mieloma multipel, leukemia. Lanjut usia.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Apakah Aman Menggunakan Emposil Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?
Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Emposil, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.
Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Emposil?
Jika Anda lupa menggunakan Emposil, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.
Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Emposil Sewaktu-waktu?
Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.
Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.
Bagaimana Cara Penyimpanan Emposil?
Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.
Bagaimana Penanganan Emposil yang Sudah Kedaluwarsa?
Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.
Apa Efek Samping Emposil?
Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Emposil yang mungkin terjadi adalah:
Infeksi saluran napas, nyeri punggung, sindrom flu & artralgia; dispepsia, fungsi penglihatan abnormal.
Interaksi Obat
Simetidin, eritromisin, saquinavir, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir; penginduksi CYP3A4 seperti rifampisin; nitrat.
Bagaimana Kategori Keamanan Penggunaan Emposil Pada Wanita Hamil?
Kategori keamanan penggunaan obat untuk wanita hamil atau pregnancy category merupakan suatu kategori mengenai tingkat keamanan obat untuk digunakan selama periode kehamilan apakah memengaruhi janin atau tidak. Kategori ini tidak termasuk tingkat keamanan obat untuk digunakan oleh wanita menyusui.
FDA (Badan Pengawasan Obat dan Makanan Amerika Serikat) mengkategorikan tingkat keamanan obat untuk wanita hamil menjadi 6 (enam) kategori yaitu A, B, C, D, X, dan N. Anda bisa membaca definisi dari setiap kategori tersebut di sini. Berikut ini kategori tingkat keamanan penggunaan Emposil untuk digunakan oleh wanita hamil:B: Studi terhadap reproduksi pada binatang percobaan tidak memperlihatkan adanya risiko terhadap janin tetapi tidak ada studi terkontrol yang dilakukan terhadap wanita hamil, atau studi terhadap reproduksi binatang percobaan memperlihatkan adanya efek samping (selain penurunan fertilitas) yang tidak dikonfirmasikan dalam studi terkontrol pada wanita pada kehamilan trimester 1 (dan tidak ada bukti risio pada trimester selanjutnya).
Izin & Bentuk Sediaan Kemasan/Harga
- POM DKL1305516517B1: Emposil film-coated tablet 100 mg
4’s (Rp290,000/pak) - POM DKL1305516517A1: Emposil film-coated tablet 50 mg
4’s (Rp230,000/pak)
Produsen
Actavis
| Actavis adalah perusahaan farmasi global yang dirikan pada 1983 oleh Allen Chao, Ph.D dan David Hsia, Ph.D yang awalnya melakukan pengembangan obat dengan skala kecil. Modal awal perusahaan didapat dari keluarga dan rekan pendiri dan lokasi awalnya hanya berupa area kecil yang disewa di Libertyville, Illinois, Amerika Serikat. Seiring dengan perkembangan perusahaan, Actavis memindahkan area produksinya ke tempat yang lebih luas sekira 190 meter persegi di Corona, California dan memulai produksi produk obat generik di lokasi ini. Di awal tahun 1993, perusahaan ini melakukan IPO dan mencatatkan sahamnya di NASDAQ kemudian mencatatkannya juga ke bursa saham NYSE. Di periode tahun 2000 hingga 2009 perusahaan ini mengakuisisi beberapa perusahaan farmasi seperti Schein Pharmaceutical, Andrx Corporation, Arrow Group, dan lain-lain. Pada 2011 perusahaan memindahkan kantor pusatnya dari Corona ke Parsippany, New Jersey. Pada November 2012, Watson Pharmaceutical mengakuisisi Actavis Group. Untuk operasional global, nama Actavis tetap dipertahankan. Dan ditahun 2013, Actavis mengakuisisi perusahaan farmasi Irlandia, Warner Chilcott PLC dan dengan ini perusahaan merubah namanya menjadi Actavis PLC dan membuka kantor pusat baru di Irlandia dengan tetap mempertahankan kantor pusat yang ada di New Jersey. Setahun kemudian Actavis mengakuisisi Allergan Inc, perusahaan yang memproduksi Botox hingga kemudian Actavis PLC berubah namanya menjadi Allergan PLC namun perusahaan tetap menggunakan nama Actavis untuk operasional global. Pada Juli 2015 Teva Pharmaceutical mengakuisisi divisi generik Allergan PLC. Actavis memiliki lokasi produksi di 40 negara, termasuk Indonesia. Di Indonesia perusahaan ini berdiri dengan nama PT. Actavis Indonesia. Jangkauan pemasaran produk Actavis mencapai hingga 100 negara. |