Diphenhydramine

by

Deskripsi

Difenhidramin merupakan antihistamin turunan etanolamin, generasi pertama antihistamin. Difenhidramin bekerja dengan cara menghalangi kinerja senyawa histamin alami tubuh yang menyebabkan munculnya gejala alergi. Selain gejala alergi, Difenhidramin juga dapat digunakan untuk menekan batuk, menangani mabuk perjalanan, serta sebagai obat tidur.Difenhidramin

Indikasi  

  • Symptomatic gejala alergi yang disebabkan oleh pelepasan histamin termasuk alergi hidung dan alergi dermatosis, tambahan untuk epinefrin dalam pengobatan anafilaksis, bantuan tidur malam hari, pencegahan atau pengobatan mabuk, antitusif, manajemen sindrom Parkinsonian termasuk obat-induced
  • Gejala ekstrapiramidal; topikal untuk menghilangkan nyeri dan gatal yang terkait dengan gigitan serangga, luka ringan dan luka bakar, atau ruam karena racun

Kontraindikasi 

  • Hipersensitif terhadap difenhidramin atau komponen lain dari formulasi
  • Asthma akut karena aktivitas antikolinergik antagonis H1 dapat mengentalkan sekresi bronkial pada saluran pernapasan sehingga memperberat serangan asma akut
  • Pada bayi baru lahir karena potensial menyebabkan kejang atau menstimulasi SSP paradoksikal

Sekilas tentang alergi
Alergi atau hipersensitivitas tipe I (1 dari 4) adalah kegagalan kekebalan tubuh di mana tubuh seseorang menjadi hipersensitif dalam bereaksi secara imunologi terhadap bahan-bahan yang umumnya imunogenik (antigenik) atau dikatakan orang yang bersangkutan bersifat atopik. Dengan kata lain, tubuh manusia bereaksi berlebihan terhadap lingkungan atau bahan-bahan yang oleh tubuh dianggap asing dan berbahaya, padahal sebenarnya tidak untuk orang-orang yang tidak bersifat atopik. Bahan-bahan yang menyebabkan hipersensitivitas tersebut disebut alergen.

Simtomanya meliputi mata merah, gatal-gatal, rhinorrhea, eksem, urticaria, atau serangan asma. Pada sebagian orang, alergi berat terhadap lingkungan, atau alergi makanan atau alergi obat-obatan atau reaksi terhadap sengatan dari tawon mungkin dapat membahayakan jiwa dengan timbulnya anafilaksis. Tidak semua reaksi dari hipersensivitas adalah alergi.

Reaksi alergi dapat diduga dan berlangsung cepat. Alergi disebabkan oleh produksi antibodi berjenis IgE. Maka pembengkakan terjadi dari bersifat tidak nyaman hingga membahayakan.
Sekilas tentang obat antihistamin
Antihistamin adalah obat-obatan yang digunakan untuk mengobati rinitis alergi dan alergi lainnya. Antihistamin dapat memberikan rasa lega ketika seseorang mengalami hidung tersumbat, bersin, atau gatal karena serbuk sari, tungau debu rumah, atau alergi hewan. Biasanya orang menggunakan antihistamin sebagai obat pasar generik yang murah, dengan sedikit efek samping. Sebagai alternatif untuk menggunakan antihistamin, orang yang menderita alergi malah dapat menghindari zat yang mengiritasi mereka. Namun, ini tidak selalu mungkin karena beberapa zat, seperti serbuk sari, terbawa di udara, sehingga membuat reaksi alergi yang disebabkan oleh mereka umumnya tidak dapat dihindari. Antihistamin biasanya digunakan untuk pengobatan jangka pendek. Alergi kronis meningkatkan risiko masalah kesehatan yang mungkin tidak dapat diobati oleh antihistamin, termasuk asma, sinusitis, dan infeksi saluran pernapasan bawah. Dokter menyarankan agar orang berbicara dengan mereka sebelum penggunaan antihistamin dalam jangka waktu yang lebih lama.

Meskipun orang-orang biasanya menggunakan kata "antihistamin" untuk mendeskripsikan obat-obatan untuk mengobati alergi, para dokter dan ilmuwan menggunakan istilah tersebut untuk mendeskripsikan kelas obat yang menentang aktivitas reseptor histamin di dalam tubuh. Dalam pengertian kata ini, antihistamin digolongkan berdasarkan reseptor histamin yang mereka tindak lanjuti. Dua kelas antihistamin terbesar adalah antihistamin-H1 dan antihistamin-H2. Antihistamin yang menarget reseptor histamin H1 digunakan untuk mengobati reaksi alergi di hidung (misalnya, gatal, pilek, dan bersin) serta untuk insomnia. Mereka kadang-kadang juga digunakan untuk mengobati penyakit gerakan atau vertigo yang disebabkan oleh masalah dengan telinga bagian dalam. Antihistamin yang menarget reseptor histamin H2 digunakan untuk mengobati kondisi asam lambung (misalnya, ulkus peptikum dan refluks asam). Antihistamin-H1 bekerja dengan mengikat pada reseptor histamin H1 dalam sel mast, otot polos, dan endotelium di dalam tubuh serta di inti tuberomammillar di otak; antihistamin-H2 yang terikat pada reseptor histamin H2 di saluran pencernaan bagian atas, utamanya di lambung.

Reseptor histamin menunjukkan aktivitas konstitutif, sehingga antihistamin dapat berfungsi baik sebagai antagonis reseptor netral atau agonis terbalik pada reseptor histamin. Hanya beberapa antihistamin-H1 yang saat ini dipasarkan diketahui berfungsi sebagai agonis terbalik. Histamin menghasilkan peningkatan permeabilitas pembuluh darah, menyebabkan cairan untuk keluar dari kapiler ke jaringan , yang mengarah ke gejala klasik dari reaksi alergi hidung dan mata berair. Histamin juga mempromosikan angiogenesis.

Antihistamin menekan respon wheal yang diinduksi-histamin (pembengkakan) dan vasodilasi dengan menghalangi pengikatan histamin ke reseptornya atau mengurangi aktivitas reseptor histamin pada saraf, otot polos vaskular, sel kelenjar, endotelium, dan sel mast. Gatal, bersin, dan respon inflamasi ditekan oleh antihistamin yang bekerja pada reseptor-H1. Pada tahun 2014 antihistamin seperti desloratadin ditemukan efektif sebagai pembantu untuk pengobatan standar jerawat karena sifat anti-inflamasinya serta kemampuan mereka untuk menekan produksi sebum.

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Diphenhydramine?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Diphenhydramine:

dan cara Pemakaian

  • Dosis oral:
    • Dewasa dan remaja: 25-50 mg 3-4 kali sehari, dengan interval 4-6 jam, bila perlu. Dosis maksimal 300 mg/hr
    • Usia lanjut (usila): Mulai dengan dosis dewasa serendah mungkin. Usia lanjut lebih sensitif terhadap efek antikolinergik
    • Anak-anak > 9.1 kg: 12.5-25 mg 3-4 kali per hari, dengan interval 4-6 jam. Sebagai alternatif, berikan 5 mg/kg/hr, terbagi dalam 3-4 dosis
    • Dosis maksimal 300 mg/hr.Anak-anak 9.1 kg: 6.25-12.5 mg 3-4 kali per hari, dengan interval 4-6 jam
    • Alternatif lain, berikan 5 mg/kg/hr, terbagi dalam 3-4 dosis. Dosis maksimal 300 mg/hr
  • Intravena atau intramuscular:
    • Dewasa dan remaja: 10-50 mg IM atau IV setiap 4-6 jam, bila perlu. Dosis tunggal 100 mg dapat diberikan bila perlu
    • Dosis maksimal 400 mg/hr.Usila: Mulai dengan dosis dewasa terkecil. Usila lebih sensitif terhadap efek antikolinergik
    • Anak-anak: 5 mg/kg/hr IM atau IV, terbagi dalam 3-4 dosis. Untuk pengobatan rinitis alergi atau selesma: Dosis oral:
    • Dewasa dan remaja: 25-50 mg tiap 4-6 jam, maksimal 300 mg sehari
  • Usia lanjut: Mulai dengan dosis dewasa serendah mungkin
  • Usia lanjut lebih sensitif terhadap efek antikolinergik
    • Anak-anak 6-12 tahun: 12.5-25 mg tiap 4-6 jam, maksimal 150 mg sehari
    • Anak-anak < 6 tahun dengan berat > 9.1 kg: 12.5-25 mg 3-4 kali per hari, dengan interval 4-6 jam. Alternatif lain, 5 mg/kg/hr, terbagi dalam 3-4 dosis. Dosis maksimal 150 mg/hr
    • Anak-anak < 6 tahun dengan berat 9.1 kg: 6.25-12.5 mg 3-4 kali per hari, dengan interval 4-6 jam. Alternatif lain, 5 mg/kg/hr, terbagi dalam 3-4 dosis. Dosis maksimal 150 mg/hr


Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Diphenhydramine Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Diphenhydramine, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Diphenhydramine?

Jika Anda lupa menggunakan Diphenhydramine, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Diphenhydramine Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Diphenhydramine?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Diphenhydramine yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.


Apa Efek Samping Diphenhydramine?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Diphenhydramine yang mungkin terjadi adalah:

 

  • Kardiovaskuler: Dada sesak, ekstrasistol, hipotensi, palpitasi, takikardia
  • Sistem saraf pusat: Sedasi, mengantuk, pusing, gangguan koordinasi, sakit kepala, kelelahan, kejang paraksikal, insomnia, euforia, bingung
  • Dermatologi: Fotosensitif, kemerahan, angioedema, urtikaria
  • Gastrointestinal: Mual, muntah, diare, sakit perut, xerostomia, peningkatan nafsu makan, peningkatan berat badan, kekeringan mukosa, anoreksia
  • Genitourinari: Retensi urin, sering atau sebaliknya, susah buang air kecil
  • Hematologi: Anemia hemolitika, trombositopenia, agranulositosis
  • Mata: Penglihatan kabur
  • Pernapasan: sekret bronki mengental

Peringatan dan atau Perhatian

  • Dapat menyebabkan sedasi, hati-hati menjalankan mesin atau mengendarai kendaraan
  • Efek sedatif bertambah dengan pemberian bersama. depresan SSP atau etanol
  • Gunakan hati-hati pada pasien glaukoma sudut tertutup, obstruksi pyloroduodenal (termasuk ulkus peptik stenotik), obstruksi saluran kemih, hipertiroidisme, peningkatan tekanan intraokular, dan penyakit kardiovaskular (termasuk hipertensi dan takikardia)
  • Difenhidramin memiliki efek sedasi yang besar dan bersifat antikolinergik, sehingga tidak disarankan penggunaan jangka waktu lama pada usila
  • Dapat menyebabkan eksitasi paradoksal pada pediatri dan dapat menyebabkan halusinasi, koma dan kematian jika over dosis
  • Beberapa preparat mengandung natrium bisulfit; dan bentuk sirup mengandung alkohol
  • Pengaruh Terhadap Kehamilan: Klasifikasi kehamilan kategori B
  • Biasanya digunakan difenhidramin parenteral untuk mengatasi reaksi alergi akut atau berat pada kehamilan
  • Penggunaan antagonis H1 secara rutin tidak direkomendasikan selama kehamilan
  • Difenhidramin hanya diberikan bila perlu, jangka pendek dan di bawah pengawasan dokter
  • Tidak direkomendasi penggunaan pada kehamilan trimester pertama kecuali jika secara medis bermanfaat
  • Metode non farmakologis lebih disarankan (istirahat, minum banyak cairan) untuk mengurangi gejala selesma atau alergi
  • Pengaruh Terhadap Ibu Menyusui: Antagonis H1 tidak direkomendasikan selama menyusui karena dapat menginduksi stimulasi SSP paradoksikal pada bayi atau kejang pada bayi prematur
  • Juga dapat terjadi penghambatan laktasi
  • Perlu dipertimbangkan pemberian pengganti ASI apabila diperlukan terapi difenhidramin pada ibu menyusui
  • Pengaruh Terhadap Anak-anak: Difenhidramin harus digunakan hati-hati pada anak-anak karena dapat menstimulasi SSP paradoksikal

Apa Saja Interaksi Obat Diphenhydramine?

Interaksi obat merupakan suatu perubahan aksi atau efek obat sebagai akibat dari penggunaan atau pemberian bersamaan dengan obat lain, suplemen, makanan, minuman, atau zat lainnya. Interaksi obat Diphenhydramine antara lain:

  • Inhibitor acetylcholinesterase (sedang): Antikolinergik dapat mengurangi efek terapi Inhibitor Acetylcholinesterase. Inhibitor acetylcholinesterase dapat mengurangi efek terapi antikolinergik. Jika tindakan antikolinergik merupakan efek samping dari agen, hasilnya mungkin menguntungkan
  • Alkohol (Etil): SSP depresan dapat meningkatkan efek depresan SSP dari Alkohol (Etil)
  • Amfetamin: Dapat mengurangi efek obat penenang Antihistamin
  • Antikolinergik: Dapat meningkatkan efek merugikan/toksik Antikolinergik lainnya. Pengecualian: paliperidone
  • Betahistine: Antihistamin dapat mengurangi efek terapi Betahistine
  • CNS Depresan: Dapat meningkatkan efek merugikan/toksik SSP depresan lainnya
  • Kodein: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat mengurangi efek terapi Kodein. Ini CYP2D6 inhibitor dapat mencegah konversi metabolisme kodein morfin metabolit aktif. CYP2D6 Substrat: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat menurunkan metabolisme CYP2D6 Substrat. Pengecualian: Tamoxifen
  • Nebivolol: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat meningkatkan konsentrasi serum nebivolol
  • Pramlintide: Dapat meningkatkan efek antikolinergik dari Antikolinergik. Efek ini khusus untuk saluran pencernaan
  • Tamoxifen: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat menurunkan metabolisme tamoxifen. Secara khusus, inhibitor CYP2D6 bisa mengurangi pembentukan metabolit aktif yang sangat ampuh
  • Tramadol: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat mengurangi efek terapi tramadol. Ini CYP2D6 inhibitor dapat mencegah konversi metabolisme tramadol untuk metabolit aktif yang menyumbang banyak efek opioid

Sediaan

  • Tablet/kapsul: 25mg, 50 mg
  • Sirup
  • Injeksi: vial 150 mg/15 ml, 10 mg/ml

Bagaimana Cara Penyimpanan Diphenhydramine?

Injeksi: disimpan pada suhu kamar 15°-30°C

Nama Brand Diphenhydramine?

Adidryl,Erphakaf Plus,Alegra,Fenidryl,Allerin Expectorant,Fortusin,Alphadryl,Herocyn,Andonex,Ikadryl,Benacol DTM,Ikadryl Flu,Benacol Expectorant,Inadryl,Benadryl Ash,Koffex,Benadryl Cough Medicine,Komix Extra,Benadryl DMP,Lapisiv,Bidryl,Licodril,Borraginol-N,Licodril Dmp,Borraginol-N,Mami Calacyn Lotion,Borraginol-N,Mersidryl,Caladine,Miradryl,Caladryl,Mucotussan,Calarex,Neladryl Dmp,Camidryl,Neozep Hot-Z,Camidryl,Neozep Hot-Z,Collerin Ekspektoran,Nichodryl,Contrexyn Batuk Tidak Berdahak,Novadryl,Coredryl Ekspektoran,Nufadryl Expectorant,Coredryl Ekspektoran,OBH Dryl,Corsadryl,Otede,Dantusil,Poncodryl,Defadryl Expectorant,Prodryl,Dehifenin,Pyridryl,Deximix,Ramadryl Expektorant,Dextromex,Recodryl,Dextromex,Sanadryl Expectorant,Dextrosin,Scanidin,Dextrosin Kids,Sidiadryl Expectorant,Diphenhydramin,Unidryl,Donexan,Valdres,Donexan Dx,Ventusif,Eksedryl Expectorant,Winapen,Emkanadryl,Woods’ Peppermint Antitussive (Sugar Free),Erphakaf,Woods’ Peppermint Cold.