Apa Kandungan dan Komposisi Bodrex Extra?
Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.
Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Bodrex Extra adalah:
Paracetamol 350mg, Ibuprofen 150 mg, kofein 50 mg.
Sekilas Tentang Ibuprofen Pada Bodrex Extra |
Ibuprofen adalah obat yang termasuk dalam golongan OAINS (Obat anti inflamasi non steroid) yang digunakan untuk terapi pengobatan nyeri, demam, dan peradangan seperti pada nyeri saat menstruasi, migrain, dan rheumatoid arthritis. Ibuprofen dapat diberikan secara oral maupun intravena. Obat ini akan mulai bereaksi satu jam setelah diberikan.
Obat ini meredakan nyeri dengan cara menghambat produksi hormon prostaglandin melalui penurunan aktivitas enzim cyclooxygenase. Sebagai antipiretik (penurun panas), ibuprofen bekerja di hipotalamus dengan meningkatkan vasodilatasi (pelebaran pembuluh darah) dan aliran darah piretik. Obat ini termasuk dalam obat OAINS yang lemah jika dibandingkan dengan obat OAINS lainnya.
Ibuprofen pertama kali ditemukan oleh ahli farmasi asal Inggris Stewart Adams pada tahun 1961 dan pertama kali dipasarkan dengan nama Brufen, Advil, dan Motrin. Obat ini pertama kali dipasarkan tahun 1969 di Inggris kemudian tahun 1974 di Amerika Serikat. WHO menyatakan ibuprofen sebagai obat yang termasuk paling aman dan paling efektif. |
Ibuprofen adalah turunan asam propionat dan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) dengan efek antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik. Ibuprofen menghambat aktivitas siklooksigenase I dan II, menghasilkan penurunan pembentukan prekursor prostaglandin dan tromboksan. Hal ini menyebabkan penurunan sintesis prostaglandin, oleh prostaglandin sintase, efek fisiologis utama ibuprofen. Ibuprofen juga menyebabkan penurunan pembentukan sintesis tromboksan A2, oleh tromboksan sintase, sehingga menghambat agregasi trombosit.
Ibuprofen tersedia baik dengan resep maupun bebas. Ibuprofen dianggap sebagai salah satu NSAID yang paling aman dan umumnya dapat ditoleransi dengan baik tetapi dapat, bagaimanapun, jarang menyebabkan kerusakan hati akut yang nyata secara klinis dan serius.
Ibuprofen memiliki beberapa tindakan dalam jalur inflamasi yang berbeda yang terlibat dalam peradangan akut dan kronis. Efek utama yang dilaporkan dalam ibuprofen terkait dengan pengendalian nyeri, demam, dan peradangan akut dengan menghambat sintesis prostanoid oleh COX-1 dan COX-2. Pereda nyeri dikaitkan dengan daerah yang terkena perifer dan efek sistem saraf pusat dalam transmisi nyeri yang dimediasi oleh kornu dorsalis dan traktus spinotalamikus yang lebih tinggi. Beberapa laporan telah mencoba untuk menghubungkan regulasi nyeri dengan kemungkinan peningkatan pada sintesis cannabinoid endogen dan aksi pada reseptor NMDA. Efek pada rasa sakit telah terbukti terkait dengan potensi yang ditimbulkan secara kortikal. Efek antipiretik dilaporkan terkait dengan efek pada sintesis prostanoid karena fakta bahwa prostanoid adalah mediator pensinyalan utama piresis di wilayah hipotalamus-preoptik.
Penggunaan ibuprofen dalam prosedur gigi dikaitkan dengan penghambatan lokal produksi prostanoid serta aktivitas anti-edemik dan peningkatan beta-endorfin plasma. Beberapa laporan telah menyarankan pengurangan lokal yang cepat dari ekspresi COX-2 pada pulpa gigi yang diperoleh dengan pemberian ibuprofen. Pemberian ibuprofen pada pasien dengan penyakit rematik telah terbukti mengendalikan gejala sendi. Ibuprofen banyak digunakan dalam produk OTC sebagai agen untuk pengelolaan dismenore yang telah terbukti mengurangi jumlah prostanoid menstruasi dan menghasilkan pengurangan hiperkontraktilitas uterus. Selain itu, telah dilaporkan secara signifikan mengurangi demam dan rasa sakit yang disebabkan oleh migrain. Efek ini diduga terkait dengan efek pada aktivasi trombosit dan produksi tromboksan A2 yang menghasilkan efek vaskular lokal di daerah yang terkena. Efek ini layak karena ibuprofen dapat masuk ke dalam sistem saraf pusat.
Dalam penelitian penggunaan ibuprofen, telah dilaporkan untuk mengurangi neurodegenerasi bila diberikan dalam dosis rendah dalam waktu yang lama. Di sisi lain, penggunaannya pada penyakit Parkinson terkait dengan pentingnya peradangan dan stres oksidatif dalam patologi kondisi ini. Penggunaan ibuprofen untuk kanker payudara terkait dengan penelitian yang menunjukkan penurunan 50% pada tingkat kanker payudara. Ibu profen dikenal juga dengan nama brufen dan motrin.
Ibuprofen dikategorikan dalam kelompok berikut ini:
- Analgesik, Non Narkotika
Subkelas agen analgesik yang biasanya tidak mengikat reseptor opioid dan tidak adiktif. Banyak analgesik non-narkotika ditawarkan sebagai obat tanpa resep.
- Agen Anti-Peradangan, Non-Steroidal
Agen anti-inflamasi yang bersifat non-steroid. Selain tindakan anti-inflamasi, mereka memiliki tindakan analgesik, antipiretik, dan penghambatan trombosit. Mereka bertindak dengan menghalangi sintesis prostaglandin dengan menghambat siklooksigenase, yang mengubah asam arakidonat menjadi endoperoksida siklik, prekursor prostaglandin. Penghambatan sintesis prostaglandin menyumbang tindakan analgesik, antipiretik, dan penghambatan trombosit mereka; mekanisme lain dapat berkontribusi pada efek anti-inflamasinya.
- Inhibitor Siklooksigenase
Senyawa atau agen yang bergabung dengan siklooksigenase (prostaglandin-endoperoksida sintase) dan dengan demikian mencegah kombinasi substrat-enzimnya dengan asam arakidonat dan pembentukan eikosanoid, prostaglandin, dan tromboksan. (Lihat semua senyawa yang diklasifikasikan sebagai Inhibitor Cyclooxygenase.)
Penyerapan
Ibuprofen diserap dengan sangat baik secara oral dan konsentrasi serum puncak dapat dicapai dalam 1 hingga 2 jam setelah pemberian ekstravaskular. Ketika ibuprofen diberikan segera setelah makan ada sedikit penurunan tingkat penyerapan tetapi tidak ada perubahan dalam tingkat penyerapan. Ketika diberikan secara oral, penyerapan ibuprofen pada orang dewasa sangat cepat dilakukan di saluran pencernaan bagian atas. Rata-rata Cmax, Tmax dan AUC berkisar sekitar 20 mcg/ml, 2 jam dan 70 mcg.h/ml. Parameter ini dapat bervariasi tergantung pada bentuk enansiomer, rute, dan dosis pemberian.
Rute Eliminasi
Ibuprofen dengan cepat dimetabolisme dan dieliminasi dalam urin dengan demikian, melalui ini menyumbang lebih dari 90% dari dosis yang diberikan. Dieliminasi secara lengkap dalam 24 jam setelah dosis terakhir dan hampir semua dosis yang diberikan melewati metabolisme, mewakili sekitar 99% dari dosis yang dieliminasi. Ekskresi bilier obat yang tidak berubah dan metabolit fase II aktif mewakili 1% dari dosis yang diberikan. Singkatnya, ibuprofen diekskresikan sebagai metabolit atau konjugatnya. Penghapusan ibuprofen tidak terganggu oleh usia tua atau adanya gangguan ginjal.
Volume Distribusi
Volume distribusi ibuprofen yang tampak adalah 0,1 L/kg.
Pembersihan
Tingkat pembersihan berkisar antara 3-13 L / jam tergantung pada rute pemberian, jenis enansiomer dan dosis.
Ibuprofen cepat diserap setelah pemberian oral, & konsentrasi puncak dalam plasma diamati setelah 15-30 menit. Waktu paruh dalam plasma adalah sekitar 2 jam. Ibuprofen secara ekstensif (99%) terikat pada protein plasma, tetapi obat tersebut hanya menempati sebagian kecil dari total tempat pengikatan obat pada konsentrasi biasa. Ibuprofen lewat perlahan ke dalam ruang sinovial & mungkin tetap di sana dalam konsentrasi yang lebih tinggi karena konsentrasi dalam plasma menurun. Pada hewan percobaan, ibuprofen & metabolitnya mudah melewati plasenta. Ekskresi ibuprofen cepat & lengkap. Lebih dari 90% dari dosis yang tertelan diekskresikan dalam urin sebagai metabolit atau konjugatnya.
|
Sekilas Tentang Paracetamol Pada Bodrex Extra |
Paracetamol yang dikenal juga dengan nama acetaminophen pertama kali disintesa oleh Harmon Northrop Morse, seorang ahli kimia pada tahun 1877, namun baru diujicoba pada manusia pada tahun 1887 oleh ahli farmakologi klinis, Joseph von Mering. Tahun 1893 von Mering mempublikasikannya dalam laporan klinis mengenai paracetamol.
WHO menyatakan bahwa paracetamol masuk dalam daftar salah satu obat yang paling aman dan efektif dan sangat dibutuhkan dalam dunia medis. Paracetamol digunakan sebagai analgetic (pereda nyeri) dan antipiretik (penurun demam) yang bisa diperoleh tanpa resep dokter. Meskipun paracetamol memiliki efek anti inflamasi, obat ini tidak dimasukkan sebagai obat NSAID, karena efek anti inflamasinya dianggap tidak signifikan.
Cara kerja paracetamol yang diketahui sekarang adalah dengan cara menghambat kerja enzim cyclooxygenase (COX). Enzim ini berperan pada pembentukan prostaglandin yaitu senyawa penyebab nyeri. Dengan dihambatnya kerja enzim COX, maka jumlah prostaglandin pada sistem saraf pusat menjadi berkurang sehingga respon tubuh terhadap nyeri berkurang. Paracetamol menurunkan suhu tubuh dengan cara menurunkan hipotalamus set-point di pusat pengendali suhu tubuh di otak.
Dosis maksimal paracetamol adalah 3 hingga 4 gr dalam sehari. Jika lebih dari itu maka berpotensi menyebabkan kerusakan hati. Penderita gangguan hati disarankan untuk mengurangi dosis paracetamol.
|
Penyerapan
Paracetamol (acetaminophen) memiliki 88% bioavailabilitas oral dan mencapai konsentrasi plasma tertinggi 90 menit setelah konsumsi. Kadar puncak paracetamol bebas dalam darah tidak tercapai sampai 3 jam setelah pemberian rektal bentuk supositoria paracetamol dan konsentrasi darah puncak kira-kira 50% dari konsentrasi yang diamati setelah konsumsi dosis oral yang setara (10-20 mcg/mL) .
Persentase dosis acetaminophen yang diserap secara sistemik tidak konsisten, ditunjukkan oleh perbedaan besar dalam bioavailabilitas paracetamol setelah dosis diberikan secara rektal. Dosis rektal yang lebih tinggi atau frekuensi pemberian yang meningkat dapat digunakan untuk mencapai konsentrasi paracetamol dalam darah yang serupa dengan yang dicapai setelah pemberian paracetamol oral.
Rute Eliminasi
Metabolit paracetamol terutama diekskresikan dalam urin. Kurang dari 5% diekskresikan dalam urin sebagai paracetamol bebas (tidak terkonjugasi) dan setidaknya 90% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam waktu 24 jam.
Volume Distribusi
Volume distribusi sekitar 0,9L/kg. 10 sampai 20% obat terikat pada sel darah merah. paracetamol tampaknya didistribusikan secara luas di sebagian besar jaringan tubuh kecuali dalam lemak.
Pembersihan
Dewasa: 0,27 L/jam/kg setelah dosis intravena (IV) 15 mg/kg. Anak-anak: 0,34 L/jam/kg setelah 15 mg/kg intravena (dosis IV).
Paracetamol cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran GI setelah pemberian oral. Pada pria sehat, bioavailabilitas oral kondisi mapan 1,3 g dosis tablet acetaminophen yang dilepaskan setiap 8 jam untuk total 7 dosis sama dengan dosis 1 g tablet paracetamol konvensional yang diberikan setiap 6 jam untuk total dari 7 dosis. Makanan dapat menunda sedikit penyerapan tablet acetaminophen yang rilis lama. Setelah pemberian oral preparat acetaminophen segera atau diperpanjang, konsentrasi plasma puncak dicapai dalam 10-60 atau 60-120 menit, masing-masing.
Setelah pemberian oral tablet konvensional 500 mg tunggal atau tablet extended-release tunggal 650 mg, konsentrasi acetaminophen plasma rata-rata 2,1 atau 1,8 ug/mL, masing-masing, terjadi pada 6 atau 8 jam, masing-masing. Selain itu, pembubaran tablet extended-release mungkin sedikit bergantung pada pH lambung atau usus. Pembubaran tampaknya sedikit lebih cepat pada pH basa usus dibandingkan dengan pH asam lambung; Namun, ini tidak penting secara klinis. Setelah pemberian acetaminophen konvensional, hanya sejumlah kecil obat yang terdeteksi dalam plasma setelah 8 jam. Tablet pelepasan acetaminophen yang diperpanjang melepaskan obat hingga 8 jam, tetapi data in vitro menunjukkan bahwa setidaknya 95% dari dosis dilepaskan dalam waktu 5 jam.
Setelah pemberian acetaminophen rektal, ada variasi yang cukup besar dalam konsentrasi plasma puncak yang dicapai, dan waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak secara substansial lebih lama daripada setelah pemberian oral.
Pada 12 ibu menyusui (menyusui 2-22 bulan) yang diberikan dosis tunggal oral 650 mg, kadar puncak paracetamol terjadi pada 1-2 jam pada kisaran 10-15 ug/mL. Dengan asumsi 90 mL susu tertelan pada interval 3, 6, dan 9 jam setelah konsumsi, jumlah obat yang tersedia untuk bayi diperkirakan berkisar antara 0,04% hingga 0,23% dari dosis ibu.
Paracetamol dengan cepat dan merata didistribusikan ke sebagian besar jaringan tubuh. Sekitar 25% paracetamol dalam darah terikat pada protein plasma.
|
Sekilas Tentang Caffeine Pada Bodrex Extra |
Caffeine merupakan suatu zat yang termasuk dalam zat stimulan sistem saraf pusat dari kelas methylxanthine. Zat ini mampu menghalangi aksi dari adenosine pada reseptornya sehingga mencegah onset dari mengantuk yang diinduksi oleh adenosine. Caffeine juga menstimulasi bagian tertentu dari sistem saraf otonom.
Caffeine didefinisikan sebagai suatu zat purin kristal berwarna putih yang rasanya pahit yang biasa ditemukan dalam biji kopi, biji kakao (cokelat), kacang-kacangan, dan daun dari beberapa jenis tanaman di Afrika, Asia Timur, dan Amerika bagian selatan. Zat ini mampu mencegah tanamannya dari serangan parasit dan tumbuhnya benih di sampingnya. Beberapa minuman yang mengandung caffeine diantaranya kopi, teh, dan cola.
Caffeine mampu mencegah gangguan pernapasan pada bayi prematur. Caffeine citrate diketahui bermanfaat untuk pengobatan Parkinson. Caffeine juga bermanfaat dalam mengatasi sakit kepala (migrain, sakit kepala cluster), hipotensi ortostatik yakni suatu kondisi dimana tekanan darah seseorang akan turun saat duduk atau berdiri. Caffeine juga bermanfaat dalam terapi pengobatan asma.
Beberapa efek samping yang dapat ditimbulkan oleh caffeine diantaranya sekresi asam lambung berlebihan, mempercepat kehilangan massa tulang pada wanita menopause, insomnia, takikardia, aritmia, ketidakstabilan gula darah, dan lain-lain yang tidak disebutkan di sini.
Pemberian caffeine dikontraindikasikan pada mereka yang memiliki riwayat hipersensitif terhadap caffeine, penderita penyakit jantung, wanita hamil dan menyusui. Caffeine tidak aman untuk digunakan oleh wanita hamil, Oleh sebab itu FDA mengkategorikan tingkat keamanannya masuk dalam kategori C. Caffeine masuk menembus ke dalam ASI sehingga tidak dianjurkan untuk digunakan oleh wanita menyusui. Penggunaan pada anak berusia dibawah 12 tahun tidak direkomendasikan.
Caffeine akan diserap dengan baik pada pemberian oral. Pada orang dewasa, konsentrasi plasma puncak setelah pemberian 100 mg akan tercapai dalam 50 hingga 75 menit. Caffeine dengan cepat didistribusikan menuju jaringan tubuh melintasi blood-brain barrier. Caffeine dapat masuk menembus plasenta dan masuk ke dalam ASI. Metabolisme caffeine terjadi di dalam hati oleh enzim CYP1A2 menjadi 1-methyluric acid, 1-methylxanthine, dan 7-methylxanthine. Rute eliminasinya melalui urin.
Konsumsi kopi sebagai salah satu sumber caffeine telah berlangsung setidaknya sejak pertengahan abad ke lima belas di Yaman. Kemudian konsumsi kopi menyebar hingga Mesir, Persia, dan Turki, kemudian masuk ke benua Eropa. Sejarah konsumsi teh sebagai salah satu produk yang juga memiliki kandungan caffeine telah berlangsung sejak jaman kerajaan Shennong di China pada 3000 SM. Hal itu terjadi secara tak sengaja yakni saat daun teh tiba-tiba masuk ke dalam air yang mendidih dan tiba-tiba air itu memiliki aroma dan rasa yang harum serta menyegarkan.
Caffeine murni pertama kali disentesa oleh ahli kimia asal Jerman bernama Friedlieb Ferdinand Runge pada 1819 atas permintaan Johann Wolfgang von Goethe. Saat itu Runge menamakan caffeine sebagai "Kaffebase" berdasarkan pada kata coffee sebagai sumber sintesanya. |
Bodrex Extra Obat Apa?
Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Bodrex Extra?
Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Bodrex Extra adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:
Meredahkan sakit kepala yang mencengkram, tegang-kaku dibelakang kepala.
Sekilas Tentang Obat Analgesik (Non Opiat) & Antipiretik |
Analgesik adalah obat yang digunakan untuk meredakan rasa sakit atau nyeri. Analgesik ada beberapa tipe diantaranya analgesik non opiat (non opioid) yang bisa digunakan tanpa resep dokter dan analgesik opioid yang penggunaannya harus menggunakan resep dokter karena efek sampingnya lebih besar. Analgesik non opioid contohnya seperti paracetamol (acetamonophen) dan ibuprofen. Sedangkan yang termasuk analgesik opioid contohnya morphine dan oxycodone.
Analgesik non opioid biasanya digunakan untuk meredakan berbagai macam nyeri seperti pada arthritis, migrain, nyeri haid, dan kondisi lainnya berdasarkan tingkat sakit dan nyerinya. Dokter akan menggunakan analgesik opioid jika nyeri yang terjadi berada pada tingkat akut seperti pada pembedahan dan patah tulang. Penggunaan analgesik opioid sangat dibatasi hanya untuk kondisi tertentu karena dapat menimbulkan risiko adiksi dan penyalahgunaan.
Selain dengan pemberian oral dan injeksi, ada juga analgesik yang diterapkan langsung pada kulit dan analgesik ini disebut analgesik topikal. Biasanya analgesik topikal ini digunakan untuk meredakan nyeri otot dan keseleo.
Antipiretik adalah obat yang berfungsi menurunkan demam. Antipiretik akan menurunkan panas demam akibat hipotalamus yang diinduksi oleh prostaglandin. Antipiretik yang banyak digunakan di dunia adalah paracetamol, ibuprofen, dan aspirin yang termasuk dalam obat anti inflamasi non steroid (OAINS). Selain sebagai antipiretik, obat-obat tadi juga memiliki efek analgesik untuk meredakan nyeri yang menyertainya. |
Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Bodrex Extra?
Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan
untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Bodrex Extra:
Dewasa sehari 3-4 X 1 tab, anak (6-12 tahun) 3-4 X ½ tab
Bagaimana Kemasan dan Sediaan Bodrex Extra?
Dos 25 X 4 tab, Dos10 X 10 Kapl, dos 12 X 10 kapl.