Bioderma Sebium Pore Refiner

Salicylic acid (asam salisilat (dari kata Latin untuk pohon willow, Salix, yang dari kulitnya dapat diperoleh)) adalah asam beta hidroksi (BHA) dengan rumus C6H4(OH)CO2H, di mana gugus OH berdekatan dengan gugus karboksil. Asam organik kristal tidak berwarna ini banyak digunakan dalam sintesis organik dan berfungsi sebagai hormon tanaman. Ini berasal dari metabolisme salisin. Ini mungkin paling dikenal sebagai senyawa yang secara kimiawi mirip tetapi tidak identik dengan komponen aktif aspirin.

Asam salisilat (SA) adalah fitohormon; dan fenol, di mana-mana pada tanaman menghasilkan dampak yang signifikan pada pertumbuhan dan perkembangan tanaman, fotosintesis, transpirasi, penyerapan ion dan transportasi dan juga menginduksi perubahan spesifik dalam anatomi daun dan struktur kloroplas. SA dikenal sebagai sinyal endogen, yang berperan dalam pertahanan tanaman, melawan patogen. SA berperan dalam resistensi patogen dengan menginduksi produksi 'protein terkait patogenesis'. Ini terlibat dalam resistensi yang didapat sistemik [SAR] di mana serangan patogen pada daun yang lebih tua menyebabkan perkembangan resistensi pada daun yang lebih muda, meskipun apakah SA adalah sinyal yang ditransmisikan masih bisa diperdebatkan. SA adalah zat kalorigenik yang menyebabkan thermogenesis pada bunga Arum.

Sejarah

Dokter Yunani Hippocrates menulis pada abad ke-5 SM tentang bubuk pahit yang diekstraksi dari kulit pohon willow yang dapat meredakan sakit dan nyeri serta mengurangi demam. Obat ini juga disebutkan dalam teks-teks dari Sumeria kuno, Lebanon, dan Asyur. The Cherokee dan penduduk asli Amerika lainnya menggunakan infus kulit untuk demam dan tujuan pengobatan lainnya selama berabad-abad. Bagian tanaman obat adalah kulit bagian dalam dan digunakan sebagai pereda nyeri untuk berbagai penyakit. Pendeta Edward (Edmund) Stone, seorang pendeta dari Chipping Norton, Oxfordshire, Inggris, mencatat pada tahun 1763 bahwa kulit pohon willow efektif dalam mengurangi demam.

Ekstrak aktif dari kulit kayu, yang disebut salisin, setelah nama Latin untuk willow putih (Salix alba), diisolasi dalam bentuk kristal pada tahun 1828 oleh Henri Leroux, seorang apoteker Prancis, dan Raffaele Piria, seorang ahli kimia Italia. Piria mampu mengubah zat menjadi gula dan komponen kedua, yang pada oksidasi menjadi asam salisilat.

Asam salisilat juga diisolasi dari ramuan meadowsweet (Filipendula ulmaria, sebelumnya diklasifikasikan sebagai Spiraea ulmaria) oleh peneliti Jerman pada tahun 1839. Meskipun ekstraknya agak efektif, ia juga menyebabkan masalah pencernaan seperti iritasi lambung, pendarahan, diare, dan bahkan kematian ketika dikonsumsi dalam dosis tinggi.

Pembuatan

Asam salisilat dibiosintesis dari asam amino fenilalanin. Natrium salisilat dibuat secara komersial dengan mengolah natrium fenoksida dengan karbon dioksida bertekanan tinggi pada suhu tinggi melalui reaksi Kolbe-Schmitt. Pengasaman larutan produk menghasilkan asam salisilat. Ini dapat dibuat dengan hidrolisis Aspirin (asam asetilsalisilat) atau metil salisilat (Minyak Wintergreen) dengan asam atau basa kuat.

Analisis

Asam salisilat adalah enol dari asam -ketokarbonat dan karenanya membentuk kompleks ungu dengan garam besi(III). Kompleks tris(khelat) ini lebih mudah terbentuk dalam larutan basa.

Penggunaan obat dan kosmetik

Juga dikenal sebagai asam 2-hidroksibenzoat, salah satu dari beberapa asam beta hidroksi (bandingkan dengan AHA), asam salisilat adalah bahan utama dalam banyak produk perawatan kulit untuk pengobatan jerawat, psoriasis, kapalan, jagung, keratosis pilaris, dan kutil. Ia bekerja dengan menyebabkan sel-sel epidermis terkelupas lebih mudah, mencegah pori-pori tersumbat, dan memberikan ruang untuk pertumbuhan sel baru.

Karena efeknya pada sel-sel kulit, asam salisilat digunakan dalam beberapa sampo yang digunakan untuk mengobati ketombe. Asam salisilat juga digunakan sebagai bahan aktif dalam gel yang menghilangkan veruka (kutil plantar). Penggunaan larutan asam salisilat pekat dapat menyebabkan hiperpigmentasi pada kulit yang tidak diobati untuk mereka yang memiliki jenis kulit lebih gelap (Fitzpatrick phototypes IV, V, VI), serta dengan kurangnya penggunaan tabir surya spektrum luas.

Sifat obat salisilat, terutama untuk meredakan demam, telah dikenal sejak zaman kuno, dan digunakan sebagai obat anti-inflamasi. Aspirin (asam asetilsalisilat atau ASA) dapat dibuat dengan esterifikasi gugus hidroksil fenolik asam salisilat. Subsalisilat dalam kombinasi dengan bismut membentuk bantuan bantuan perut populer yang dikenal sebagai Pepto-Bismol. Ketika digabungkan, dua bahan utama membantu mengendalikan diare, mual, mulas, dan gas. Ini juga merupakan antibiotik yang sangat ringan.

Penggunaan lainnya

Meskipun beracun dalam jumlah besar, asam salisilat digunakan sebagai pengawet makanan dan antiseptik pada pasta gigi. Bagi beberapa orang dengan sensitivitas salisilat bahkan dosis kecil ini bisa berbahaya.

Natrium salisilat adalah fosfor yang berguna dalam ultraviolet vakum dengan efisiensi kuantum yang hampir datar untuk panjang gelombang antara 10 hingga 100 nm. Ini berfluoresensi dalam warna biru pada 420 nm. Ini mudah disiapkan di permukaan yang bersih dengan menyemprotkan larutan garam jenuh dalam metanol diikuti dengan penguapan.

Keamanan

Asam salisilat memiliki efek ototoksik, dan dapat menyebabkan gangguan pendengaran sementara pada individu yang kekurangan seng.

Temuan ini didasarkan pada studi klinis dengan tikus. Suntikan asam salisilat menyebabkan gangguan pendengaran pada tikus yang kekurangan seng, sementara suntikan seng secara simultan membalikkan gangguan pendengaran. Suntikan magnesium pada tikus yang kekurangan seng tidak membalikkan gangguan pendengaran yang disebabkan oleh asam salisilat.

Asam salisilat beracun dalam jumlah besar. Wanita hamil disarankan untuk tidak menggunakan produk yang mengandung asam salisilat karena bahaya sindrom Reye. Beberapa orang memiliki riwayat hipersensitif terhadap asam salisilat dan senyawa terkait.

Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat merekomendasikan penggunaan pelindung matahari saat menggunakan produk perawatan kulit yang mengandung asam salisilat (atau BHA lainnya) pada area kulit yang terpapar sinar matahari.

Citric acid (asam sitrat) adalah asam trikarboksilat yang merupakan asam propana-1,2,3-trikarboksilat yang mengandung substituen hidroksi pada posisi 2. Ini adalah metabolit penting dalam jalur semua organisme aerobik. Ini memiliki peran sebagai pengatur keasaman makanan, chelator, agen antimikroba dan metabolit fundamental. Ini adalah asam konjugat dari sitrat(1-) dan anion sitrat.

Citric acid termasuk dalam kategori berikut ini:

• Antikoagulan
  Agen yang mencegah penggumpalan darah.
• Agen Pengkelat Kalsium
  Zat yang mengikat dan menyerap ion kalsium.

Sangat tersebar luas di alam dan juga diidentifikasi dalam bunga Hibiscus subdariffa, kakao dan buah kiwi.

Sebagian dari citric acid yang bersirkulasi (terutama metabolik tetapi juga tertelan) diekskresikan dalam urin, dengan nilai referensi urin 24 jam antara 1,5 dan 3,68 mmol, sesuai dengan 0,29-0,71 g citric acid yang diekskresikan per orang per hari.

Dalam fisiologi manusia (juga pada hewan dan tumbuhan), citric acid adalah zat antara yang sangat umum dalam salah satu siklus biokimia pusat, siklus asam Krebs atau trikarboksilat, yang terjadi di setiap sel. Ini melengkapi pemecahan piruvat yang terbentuk dari glukosa melalui glikolisis, sehingga membebaskan karbon dioksida dan empat atom hidrogen lebih lanjut yang diambil oleh molekul transpor elektron. Jadi, pada manusia sekitar 2 kg citric acid terbentuk dan dimetabolisme setiap hari. Jalur fisiologis ini berkembang sangat baik dan mampu memproses citric acid dalam jumlah yang sangat tinggi asalkan terjadi dalam konsentrasi rendah.

Citric acid dalam reaksi dengan enzim sitratase / sitrat liase / menghasilkan asam oksaloasetat & asam asetat.

Citric acid dikenal juga dengan sebutan anhydrous citric acid.

Fructooligosaccharides (FOS) juga kadang-kadang disebut oligofruktosa atau oligofruktan, adalah kelas oligosakarida yang digunakan sebagai pemanis buatan atau alternatif. Penggunaan FOS muncul pada 1980-an sebagai tanggapan atas permintaan konsumen akan makanan yang lebih sehat dan rendah kalori. Istilah oligosakarida mengacu pada rantai pendek molekul gula (dalam kasus FOS, molekul fruktosa). Oligo berarti sedikit, dan sakarida berarti gula.

Struktur dan kompoisi kimia

Dua kelas campuran fructooligosaccharide (FOS) yang berbeda diproduksi secara komersial, berdasarkan degradasi inulin atau proses transfruktosilasi.

FOS dapat diproduksi oleh degradasi inulin, atau polifruktosa, polimer residu D-fruktosa yang dihubungkan oleh ikatan (2-1) dengan terminal (1-2) terkait D-glukosa. Derajat polimerisasi inulin berkisar antara 10-60. Inulin dapat didegradasi secara enzimatis atau kimiawi menjadi campuran oligosakarida dengan struktur umum Glu-(Fru)n (GFn) dan Frum, (Fm), dengan n,m berkisar antara 1 sampai 7. Proses ini juga terjadi sampai batas tertentu di alam, dan oligosakarida ini dapat ditemukan di sejumlah besar tanaman, terutama di artichoke Yerusalem dan sawi putih. Jenis FOS ini terutama dipasarkan secara komersial oleh Orafti Ltd., Tienen Belgia, yang memasarkan produknya sebagai Oligofructose (atau Raftilose). Yang membingungkan, perusahaan juga memasarkan inulin sebagai oligofruktosa. Produsen lain termasuk perusahaan Belanda Cosun (yang memasarkan produk sebagai Frutafit atau Frutalose) dan lain-lain. Komponen utama golongan ini adalah kestose (GF2), nystose (GF3), fruktosilnystosa (GF4), bifurcose (GF3), inulobiose (F2), inulotriose (F3) dan inulotetraose (F4).

Kelas kedua FOS disiapkan oleh aksi transfructosilasi dari -fruktosidase Aspergillus niger pada sakarosa. Campuran yang dihasilkan memiliki rumus umum GFn dengan n berkisar dari 1 hingga 5. Berlawanan dengan FOS turunan inulin, pengikatan tidak hanya (1-2), tetapi ikatan lain memang terjadi, meskipun dalam jumlah terbatas. Kelas ini terutama diproduksi di Jepang oleh Meiji Seika Kaisha.

Karena konfigurasi ikatan osidiknya, fruktooligosakarida menahan hidrolisis oleh enzim pencernaan saliva dan usus. Di usus besar mereka difermentasi oleh bakteri anaerob. Dengan kata lain, mereka memiliki nilai kalori yang lebih rendah, sambil berkontribusi pada fraksi serat makanan dari makanan. Fructooligosaccharides lebih larut daripada inulin dan oleh karena itu kadang-kadang digunakan sebagai aditif untuk yoghurt dan produk (susu) lainnya. Fructooligosaccharides digunakan secara khusus dalam kombinasi dengan pemanis buatan intensitas tinggi, yang meningkatkan profil rasa manis dan aftertaste.

Sumber dalam makanan

FOS diekstrak dari buah-buahan dan sayuran seperti pisang, bawang, akar chicory, bawang putih, asparagus, barley, gandum, jícama, dan tomat. Artichoke Yerusalem dan kerabatnya, yacón telah ditemukan memiliki konsentrasi FOS tertinggi dari tanaman budidaya.

Manfaat kesehatan

FOS telah menjadi suplemen makanan populer di Jepang selama bertahun-tahun, bahkan sebelum tahun 1990, ketika pemerintah Jepang membentuk "Komite Studi Pangan Fungsional" dari 22 ahli untuk mulai mengatur "makanan bernutrisi khusus atau makanan fungsional" yang berisi kategori makanan yang diperkaya. (misalnya, tepung terigu yang diperkaya vitamin), dan sekarang menjadi semakin populer di budaya Barat karena efek prebiotiknya. FOS berfungsi sebagai substrat untuk mikroflora di usus besar, meningkatkan kesehatan saluran pencernaan (GI Tract) secara keseluruhan. Ini juga telah disebut-sebut sebagai suplemen untuk mencegah infeksi jamur.

Beberapa penelitian telah menemukan bahwa FOS dan inulin meningkatkan penyerapan kalsium di usus hewan dan manusia. Mikroflora usus di usus bagian bawah dapat memfermentasi FOS, yang menghasilkan penurunan pH. Kalsium lebih larut dalam asam dan karena itu lebih banyak keluar dari makanan dan tersedia untuk berpindah dari usus ke dalam aliran darah.

FOS dapat dianggap sebagai serat makanan kecil dengan (seperti semua serat) nilai kalori rendah. Fermentasi FOS menghasilkan produksi gas dan asam. Yang terakhir memberikan beberapa energi untuk tubuh.

Efek samping

FOS dan inulin difermentasi oleh sebagian besar spesies bakteri di usus, termasuk Klebsiella, E. coli dan banyak spesies Clostridium yang dianggap bakteri kurang ramah di usus. Spesies ini terutama bertanggung jawab atas pembentukan gas (hidrogen dan karbon dioksida), yang dihasilkan setelah menelan FOS. Kebanyakan orang bisa makan 5-10 gram FOS tanpa rasa tidak nyaman, sedangkan yang lain sudah bermasalah dengan 1 gram. Perkiraan dosis optimal untuk manusia dewasa adalah sekitar 5-10 gram/hari.

Peraturan

Peraturan FDA AS
FOS umumnya diakui sebagai aman (GRAS).

Peraturan NZFSA NZ
Otoritas Keamanan Makanan hari ini memperingatkan orang tua dari bayi bahwa merek susu formula utama Eropa yang dibuat di Selandia Baru tidak mematuhi peraturan setempat, (karena mengandung frukto-oligosakarida (FOS)) dan mendesak mereka untuk berhenti menggunakannya.

Itu telah disetujui di Uni Eropa untuk penambahan dalam jumlah terbatas untuk bayi (untuk bayi hingga enam bulan) dan susu formula lanjutan (untuk bayi antara enam dan 12 bulan). Produk susu formula bayi dan susu formula lanjutan yang mengandung FOS telah dijual di UE sejak 1999.

Silica atau disebut juga silikon dioksida, juga dikenal sebagai silika atau siloks (dari bahasa Latin "silex"), adalah oksida silikon, rumus kimia SiO2, dalam dunia kesehatan digunakan sebagai zat atau agen anti-busa obat, seperti Simethicone, dalam proporsi kecil untuk meningkatkan aktivitas penghilang busa. Silica juga digunakan sebagai aditif atau tambahan untuk menyerap air.

Silica telah dikenal karena kekerasannya sejak abad ke-9. Silika paling sering ditemukan di alam sebagai pasir atau kuarsa. Oleh sebab itu zat ini juga digunakan sebagai komponen utama dari sebagian besar jenis kaca dan zat seperti beton.

Properti kimia

Silikon dioksida terbentuk ketika silikon terkena oksigen (atau udara). Lapisan yang sangat tipis (kira-kira 1 nm atau 10 ) dari apa yang disebut 'oksida asli' terbentuk di permukaan ketika silikon terkena udara dalam kondisi sekitar. Suhu yang lebih tinggi dan lingkungan alternatif digunakan untuk menumbuhkan lapisan silikon dioksida yang terkontrol dengan baik pada silikon.

Silikon dioksida memiliki ikatan kovalen dan membentuk struktur jaringan (juga dikenal sebagai kisi atau kontinu).

Silikon dioksida diserang oleh asam fluorida (HF). HF digunakan untuk menghilangkan atau membuat pola silikon dioksida dalam industri semikonduktor.

Formulasi produksi

Silika diproduksi dalam beberapa bentuk termasuk:

• kaca (bentuk kemurnian tinggi yang tidak berwarna disebut leburan silika)
  silika amorf sintetis
• silika gel (digunakan misalnya sebagai pengering pada pakaian baru dan barang-barang kulit)
  Ini digunakan dalam produksi berbagai produk.
• Gelas soda-lime murah adalah yang paling umum dan biasanya ditemukan di gelas minum, botol, dan jendela.
• Bahan baku untuk banyak keramik whiteware seperti gerabah, periuk dan porselen.
• Bahan baku untuk produksi semen Portland.
• Aditif makanan, terutama sebagai agen aliran dalam makanan bubuk, atau untuk menyerap air
• Lapisan oksida alami ("asli") yang tumbuh pada silikon sangat bermanfaat dalam mikroelektronika. Ini adalah isolator listrik yang unggul, memiliki stabilitas kimia yang tinggi. Dalam aplikasi listrik, ia dapat melindungi silikon, menyimpan muatan, memblokir arus, dan bahkan bertindak sebagai jalur terkontrol untuk memungkinkan arus kecil mengalir melalui perangkat. Namun, pada suhu kamar, ia tumbuh sangat lambat, sehingga untuk membuat lapisan oksida semacam itu pada silikon, metode tradisionalnya adalah pemanasan silikon yang disengaja dalam tungku suhu tinggi dalam lingkungan oksigen (oksidasi termal).
• Bahan baku untuk aerogel di pesawat ruang angkasa Stardust
• Digunakan dalam ekstraksi DNA dan RNA karena kemampuannya untuk mengikat asam nukleat di bawah kehadiran chaotrop.
• Ditambahkan ke agen anti-busa obat, seperti Simethicone, dalam proporsi kecil untuk meningkatkan aktivitas penghilang busa.
• Sebagai silika terhidrasi dalam Pasta Gigi (abrasif untuk melawan plak.)

Efek kesehatan

Menghirup debu silika kristal yang terbagi halus dalam jumlah yang sangat kecil (OSHA memungkinkan 0,1mg/m3) dari waktu ke waktu dapat menyebabkan silikosis, bronkitis, atau (lebih jarang) kanker, karena debu menjadi bersarang di paru-paru dan terus-menerus mengiritasinya, mengurangi kapasitas paru-paru (silika tidak larut seiring waktu).

Efek ini dapat menjadi bahaya pekerjaan bagi orang yang bekerja dengan peralatan sandblasting, produk yang mengandung silika bubuk, dan sebagainya. Tetapi anak-anak, penderita asma dari segala usia, penderita alergi dan orang tua, yang semuanya memiliki kapasitas paru-paru yang berkurang, dapat terpengaruh dalam waktu yang jauh lebih singkat.

Dalam semua hal lain, silikon dioksida tidak aktif dan tidak berbahaya. Ketika silika tertelan secara oral, silika tidak berubah melalui saluran pencernaan, keluar melalui feses, tanpa meninggalkan jejak. Potongan kecil silikon dioksida sama-sama tidak berbahaya, selama tidak cukup besar untuk menghalangi saluran GI secara mekanis, atau cukup bergerigi untuk mengoyak lapisannya. Silikon dioksida tidak menghasilkan asap dan tidak larut secara in vivo. Ini tidak dapat dicerna, dengan nilai gizi nol dan toksisitas nol.

Propylene glycol (propilen glikol) adalah zat cair sintetis yang menyerap air. Propilen glikol juga digunakan untuk membuat senyawa poliester, dan sebagai dasar untuk larutan deicing. Propilen glikol digunakan oleh industri kimia, makanan, dan farmasi sebagai antibeku ketika kebocoran dapat menyebabkan kontak dengan makanan.

Food and Drug Administration (FDA) telah mengklasifikasikan propilen glikol sebagai aditif yang "umumnya diakui aman" untuk digunakan dalam makanan. Ini digunakan untuk menyerap air ekstra dan menjaga kelembapan pada obat-obatan, kosmetik, atau produk makanan tertentu. Ini adalah pelarut untuk warna dan rasa makanan, dan dalam industri cat dan plastik. Propilen glikol juga digunakan untuk membuat asap atau kabut buatan yang digunakan dalam pelatihan pemadam kebakaran dan produksi teater.

Nama lain untuk propilen glikol adalah 1,2-dihydroxypropane, 1,2-propanediol, methyl glycol, dan trimethyl glycol. Karakteristik propilen glikol adalah cairan yang bening, tidak berwarna, sedikit manis jika berada pada suhu kamar.Dimungkinkan ada di udara dalam bentuk uap, meskipun propilen glikol harus dipanaskan atau dikocok cepat untuk menghasilkan uap. Propilen glikol praktis tidak berbau dan tidak berasa.

Propylene glycol masuk dalam kategori berikut ini:

• Pelarut
  Cairan yang melarutkan zat lain (zat terlarut), umumnya padat, tanpa perubahan komposisi kimia, seperti air yang mengandung gula.
• Pelarut
  Pembawa atau media inert yang digunakan sebagai pelarut (atau pengencer) dimana bahan aktif obat diformulasikan dan atau diberikan.

Propilen glikol digunakan sebagai kendaraan untuk pemberian IV obat-obatan seperti lorazepam, etomidate, fenitoin, diazepam, digoxin, hydralazine, esmolol, chlordiazepoxide, multivitamin, nitrogliserin, natrium pentobarbital, natrium fenobarbital, dan trimetoprim-sulfametoksa.

Sebagai antiseptik mirip dengan etanol, dan melawan jamur mirip dengan gliserin dan hanya sedikit kurang efektif daripada etanol.

Agen hidroskopik (misalnya, propilen glikol) ditambahkan ke inhalansia pernapasan untuk mengurangi viskositas sekresi bronkial.

Salep yang mengandung sekitar 70% propilen glikol telah digunakan sebagai agen osmotik dengan hasil yang baik dalam pengobatan edema kornea.

Pemberian propilen glikol secara oral (1-1,5 g/kg) telah menurunkan tekanan intraokular dengan meningkatkan tekanan osmotik darah pada manusia.

Aplikasi topikal 40-60% larutan propilen glikol berair dengan oklusi telah dilaporkan untuk membersihkan kulit pada iktiosis terkait-x dan iktiosis vulgaris.

Propilen glikol, pelarut yang banyak digunakan dalam formulasi dermatologis, bersifat isotonik dalam konsentrasi 2%. Konsentrasi hingga 70% mengubah keratin untuk menghidrasi dan melembutkan kulit dan menyebabkan deskuamasi sisik, terutama bila digunakan di bawah pembalut oklusif. Propilen glikol dan gel hidroalkohol lainnya meningkatkan aksi keratolitik asam salisilat; kombinasi ini mungkin efektif pada iktiosis.

Farmakologi

Propilen glikol mengalami oksidasi metabolik menjadi asam piruvat, asam asetat, asam laktat, dan propionaldehida.

Dalam apa yang dianggap sebagai jalur utama metabolisme propilen glikol pada mamalia, propilen glikol dioksidasi oleh alkohol dehidrogenase menjadi laktaldehida, kemudian menjadi laktat oleh aldehida dehidrogenase. Laktat selanjutnya dimetabolisme menjadi piruvat, karbon dioksida, dan air. Laktat juga berkontribusi pada pembentukan glukosa melalui jalur glukoneogenik. Laktat, melalui fosfoenol piruvat, dapat didetoksifikasi menjadi glukosa dan disimpan sebagai glikogen. Kelebihan produksi asam laktat akibat paparan propilen glikol yang sangat besar dapat menghasilkan celah anion metabolik [anion gap = (Na+) - (Cl - + total CO2)] dan asidosis metabolik. Kadar serum >180 mg/L [2.37mM] dapat menyebabkan toksisitas.

Sintesis propilen glikol menghasilkan rasio 1:1 bentuk stereoisomer D dan L. Ada beberapa, meskipun tidak lengkap, informasi dalam literatur tentang stereospesifisitas enzim dalam jalur metabolisme propilen glikol. Dalam jalur metabolisme utama, bentuk D dan L dari laktaldehida dan laktat terbentuk. Pada kuda dan kelinci, ADH akan mengoksidasi bentuk L dari propilen glikol dan laktaldehida lebih efisien daripada bentuk D. Asidosis L-laktat telah diamati pada manusia dan hewan setelah terpapar propilen glikol). Konversi laktaldehida menjadi metilglioksal oleh ADH dan kemudian menjadi D-laktat oleh glioksalase dan glutathione tereduksi dianggap sebagai jalur metabolisme alternatif.

D-laktat dibersihkan lebih lambat daripada L-laktat dan dianggap sebagai substrat yang buruk untuk glukoneogenesis. Metilglioksal sintetase dapat mengubah substrat, dihidroksiaseton fosfat, menjadi metilglioksal. Namun, dalam kondisi di mana kadar keton tinggi, seperti diabetes atau kelaparan, aktivitas sintetase metilglioksal meningkat, menghasilkan lebih banyak metilglioksal dan D-laktat. Produksi D-laktat yang berlebihan dapat menyebabkan akumulasinya, terutama di otak, yang memiliki enzim katabolisme tingkat rendah. Oleh karena itu, dalam kasus ketosis, kelebihan kadar D-laktat dapat diperburuk oleh propilen glikol. Pada jalur metabolisme ketiga yang mungkin, propilen glikol dapat difosforilasi, diubah menjadi asetol fosfat, laktaldehida fosfat, laktil fosfat, dan asam laktat. Metabolisme bentuk D dan L propilen glikol dalam jalur ini adalah spesifik spesies. Kelinci mengubah bentuk L dari propilen glikol terfosforilasi menjadi asam laktat, sedangkan tikus dan tikus dapat mengubah kedua bentuk tersebut.

Studi pada manusia dan hewan pengerat menunjukkan bahwa plasenta memiliki kapasitas yang sangat terbatas untuk memetabolisme propilen glikol. ADH Kelas III /diisolasi/ dari plasenta manusia cukup bulan dan ditemukan /memiliki/aktivitas rendah untuk etanol dan nilai Km untuk oktanol yang 100 kali lebih tinggi dari enzim ADH Kelas I yang ditemukan di hati manusia. ALDH dari plasenta manusia cukup bulan memiliki aktivitas dan Vmax yang lebih rendah, dan nilai Km yang lebih tinggi daripada isoenzim ALDH dari hati. Pada tikus, plasenta ditemukan tidak memiliki aktivitas ADH dan aktivitas ALDH pada plasenta ditemukan 4-7% aktivitas hati.

Penyerapan propilen glikol yang diberikan secara oral dari saluran pencernaan, dan pembuangannya dari tubuh, mengikuti kinetika orde pertama. Pembersihan dari darah cepat pada manusia, dengan waktu paruh rata-rata sekitar. 2 jam Metabolismenya dihambat oleh pirazol, menunjukkan peran alkohol dehidrogenase dalam proses ini. Setelah diserap itu mudah diubah menjadi asam laktat dan piruvat, yang kemudian memasuki tempat metabolisme umum.

Propilen glikol mudah diserap dari saluran pencernaan dan didistribusikan ke seluruh cairan total tubuh. Akumulasi propilen glikol dilaporkan berbeda secara signifikan di antara orang-orang yang mempertahankan jadwal pemberian dosis oral berulang, karena variabilitas intersubjek dalam pembersihan.

Penyerapan kabut atau uap propilen glikol oleh manusia dipelajari menggunakan larutan 10% dalam air deionisasi berlabel yang dinebulisasi ke dalam tenda kabut. Kurang dari 5% dari kabut masuk ke dalam tubuh, dan 90% ini bersarang di nasofaring dan dengan cepat menghilang ke dalam perut. Sangat sedikit ditemukan di paru-paru.

Pemberian propilen glikol intravena dalam jumlah 3-15 g/m2 diikuti dengan konsentrasi plasma masing-masing 60 hingga 425 ug/mL, dengan volume distribusi 0,51 hingga 0,88 L/kg, dan laju pembersihan sekitar 300 mL/menit/1,73 meter persegi. Konsentrasi cairan serebrospinal setinggi 85% dari konsentrasi serum.

Dari 1/4 hingga 1/2 dari dosis oral yang diberikan kepada tikus, anjing, atau manusia tampak tidak berubah dalam urin dalam waktu 24 jam. Ini dimetabolisme secara ekstensif di hati, terutama menjadi asam laktat dan piruvat, dan juga diekskresikan tidak berubah dalam urin.

Rute eliminasi tergantung pada dosis yang diberikan, bukan pada rute paparan. Hal ini terutama diekskresikan dalam urin sebagai konjugat glukuronida tetapi 12-45% diekskresikan tidak berubah. Bersihan ginjal menurun dengan dosis (390 mL/menit/1,73 m2 pada dosis 5 g/hari, tetapi hanya 144 mL/menit/1,73 m2 pada dosis 21 g/hari).

Mannitol atau hexan-1,2,3,4,5,6-hexol (C6H8(OH)6) adalah agen diuretik osmotik dan vasodilator ginjal yang lemah. Ini adalah stereoisomer sorbitol. Ini awalnya diisolasi dari sekresi Flowering Ash yang disebut Manna.

Sifat kimia

Secara kimia, manitol adalah gula alkohol, atau poliol; itu mirip dengan xylitol atau sorbitol. Namun, manitol memiliki kecenderungan untuk kehilangan ion hidrogen dalam larutan berair, yang menyebabkan larutan menjadi asam. Untuk itu, tidak jarang ditambahkan zat untuk mengatur pH-nya, seperti natrium bikarbonat.

Penggunaan

Manitol digunakan secara klinis untuk mengurangi tekanan intrakranial yang meningkat secara akut, sampai pengobatan yang lebih definitif dapat diberikan, mis. setelah trauma kepala (walaupun ada kontroversi signifikan atas penggunaan ini), dan untuk mengobati pasien dengan gagal ginjal oliguria. Ini diberikan secara intravena, dan disaring oleh glomerulus ginjal, tetapi tidak mampu diserap kembali dari tubulus ginjal, mengakibatkan penurunan reabsorpsi air dan Na+ melalui efek osmotiknya. Akibatnya, manitol meningkatkan ekskresi air dan Na+, sehingga menurunkan volume cairan ekstraseluler.

Manitol juga dapat digunakan untuk membuka penghalang darah-otak dengan mengecilkan sementara sel-sel endotel yang membentuk penghalang. Hal ini membuat manitol sangat diperlukan untuk mengantarkan berbagai obat langsung ke otak (misalnya dalam pengobatan penyakit Alzheimer).

Manitol juga digunakan sebagai pemanis untuk penderita diabetes. Karena manitol memiliki panas larutan negatif, manitol digunakan sebagai pemanis dalam permen "penyegar napas", efek pendinginan menambah rasa segar. Dalam dosis lebih besar dari 20g, manitol bertindak sebagai pencahar, dan kadang-kadang dijual sebagai pencahar untuk anak-anak.

Kadang-kadang digunakan sebagai agen pemotong untuk heroin, metamfetamin atau obat-obatan terlarang lainnya. Dalam budaya populer, bila digunakan dengan cara ini, sering disebut sebagai pencahar bayi. Banyak acara televisi dan film yang menggambarkan budaya narkoba mengacu pada pencahar bayi.

Manitol juga dapat digunakan untuk membungkus sementara benda tajam (seperti heliks pada timah untuk alat pacu jantung buatan) saat melewati sistem vena. Karena mudah larut dalam darah, titik tajam akan terbuka pada saat mencapai tujuannya.

Manitol dapat diberikan dalam kasus keracunan Ciguatera yang parah. Ciguatoxin parah, atau "keracunan ikan tropis" dapat menghasilkan gejala seperti stroke.

Manitol adalah molekul non-permeating; yaitu, tidak dapat melintasi membran biologis.

Manitol biasanya digunakan di sirkuit utama mesin paru-paru jantung selama bypass cardiopulmonary (CPB). Kehadiran manitol mempertahankan fungsi ginjal selama aliran dan tekanan darah rendah, saat pasien menjalani bypass. Solusinya mencegah pembengkakan sel endotel di ginjal, yang mungkin telah mengurangi aliran darah ke daerah ini dan mengakibatkan kerusakan sel.

Manitol juga sedang dikembangkan oleh perusahaan farmasi Australia sebagai pengobatan untuk cystic fibrosis dan bronkiektasis dan sebagai tes diagnostik untuk hiperresponsif saluran napas. Manitol dihirup secara oral sebagai bubuk kering melalui apa yang dikenal sebagai osmohaler. Komponen penting dari manitol adalah distribusi ukuran partikel (PSD). Perusahaan memiliki persetujuan pemasaran untuk diagnostiknya di Australia dan Eropa dan saat ini sedang mengajukan persetujuan dari FDA.

Glycerin (gliserin) adalah trihidroksialkohol dengan diuretik osmotik lokal dan efek pencahar. Glycerin meningkatkan osmolalitas plasma darah sehingga mengekstraksi air dari jaringan ke dalam cairan interstisial dan plasma. Agen ini juga mencegah reabsorpsi air di tubulus proksimal di ginjal yang menyebabkan peningkatan ekskresi air dan natrium dan pengurangan volume darah. Diberikan secara rektal, glycerin memberikan efek pencahar hiperosmotik dengan menarik air ke dalam rektum, sehingga menghilangkan konstipasi. Selain itu, glycerin digunakan sebagai pelarut, humektan dan pembawa dalam berbagai sediaan farmasi. Glycerin sering disebut juga dengan glycerol.

Glycerin umumnya diklasifikasikan sebagai pencahar osmotik tetapi dapat bertindak sebagai tambahan atau alternatif melalui efek iritasi lokalnya; mungkin juga memiliki tindakan pelumasan dan pelunakan tinja. Supositoria glycerin biasanya bekerja dalam waktu 15 hingga 30 menit.

Fungsi lainnya dari glycerin antara lain:

• Agen Cryoprotective
  Zat yang memberikan perlindungan terhadap efek berbahaya dari suhu beku.
• Pelarut
  Cairan yang melarutkan zat lain (zat terlarut), umumnya padat, tanpa perubahan komposisi kimia, seperti air yang mengandung gula.

Penyerapan

Diserap dengan baik secara oral, diserap dengan buruk secara rektal. Studi pada manusia dan hewan menunjukkan gliserol diserap dengan cepat di usus dan lambung

Rute Eliminasi

Kira-kira 7-14% dari dosis diekskresikan tidak berubah dalam urin dalam waktu 2,5 jam.

Volume Distribusi

Glycerin didistribusikan ke seluruh darah. Meskipun glycerin umumnya tidak muncul dalam cairan mata, glycerin dapat memasuki kantung orbital ketika mata meradang, dengan konsekuensi penurunan efek osmotik. Data dari penelitian pada manusia dan hewan menunjukkan gliserol diserap dengan cepat di usus dan lambung, didistribusikan ke ruang ekstraseluler dan diekskresikan.

Setelah hidrolisis ester gliserol di usus, gliserol mudah diserap. Setelah pemberian rektal, glycerin dan sorbitol diserap dengan buruk; evakuasi kolon supositoria rektal glycerin atau enema terjadi dalam waktu 15-60 menit, sedangkan evakuasi kolon sorbitol oral terjadi dalam 24-48 jam.

Setelah penyerapan dari saluran GI, glycerin didistribusikan ke seluruh darah. Meskipun glycerin glycerin umumnya tidak muncul dalam cairan mata, mungkin memasuki kantung orbital ketika mata meradang, dengan konsekuensi penurunan efek osmotik.