Daftar Isi
Apa Kandungan dan Komposisi Atorvastatin Calcium Trihydrate?
Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.
Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Atorvastatin Calcium Trihydrate adalah:Atorvastatin Calcium
Atorvastatin dipasarkan dengan nama dagang Lipitor dan beberapa lainnya, adalah anggota kelas obat yang dikenal sebagai statin, yang digunakan untuk menurunkan kolesterol. Atorvastatin menghambat enzim penentu laju yang terletak di jaringan hati yang menghasilkan mevalonat, molekul kecil yang digunakan dalam sintesis kolesterol dan turunan mevalonat lainnya. Ini menurunkan jumlah kolesterol yang diproduksi yang pada gilirannya menurunkan jumlah total kolesterol LDL.
Dengan penjualan tahun 2006 sebesar US$12,9 miliar dengan merek Lipitor, obat ini merupakan obat dengan penjualan terbesar di dunia.
Obat serupa, simvastatin, tersedia sebagai alternatif generik yang lebih murah.
Farmakologi
Seperti statin lainnya, atorvastatin adalah inhibitor kompetitif HMG-CoA reduktase. Tidak seperti kebanyakan yang lain, bagaimanapun, itu adalah senyawa yang sepenuhnya sintetis. HMG-CoA reductase mengkatalisis reduksi 3-hidroksi-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) menjadi mevalonate, yang merupakan langkah pembatas laju dalam biosintesis kolesterol hati. Penghambatan enzim menurunkan sintesis kolesterol de novo, meningkatkan ekspresi reseptor lipoprotein densitas rendah (reseptor LDL) pada hepatosit. Hal ini meningkatkan pengambilan LDL oleh hepatosit, menurunkan jumlah kolesterol LDL dalam darah. Seperti statin lainnya, atorvastatin juga mengurangi kadar trigliserida dalam darah dan sedikit meningkatkan kadar kolesterol HDL.
Dalam uji klinis, menambahkan ezetimibe (Zetia) ke Lipitor menurunkan kolesterol lebih efektif daripada Vytorin (ezetimibe + simvastatin)..
Penggunaan klinis
Indikasi
Atorvastatin diindikasikan sebagai tambahan untuk diet untuk pengobatan dislipidemia, khususnya hiperkolesterolemia. Ini juga telah digunakan dalam pengobatan hiperlipidemia gabungan.
Pada tahun 2005, percobaan PROVE IT-TIMI 22 membandingkan pravastatin 40mg/hari dengan atorvastatin 80mg/hari. Diambil langsung dari hasil percobaan: "Pengobatan standar (statin) dengan 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitor (pravastatin 40 mg/hari) menghasilkan penurunan kadar kolesterol LDL sebesar 22% pada 30 hari dibandingkan dengan pengurangan 51% dengan terapi intensif (atorvastatin 80 mg/hari).Pada 2 tahun, pengurangan risiko relatif 16% (interval kepercayaan 95%, 5% -26%; P = 0,005) di primer tingkat titik akhir (kematian, infark miokard, angina tidak stabil yang didokumentasikan memerlukan rawat inap, revaskularisasi koroner, atau stroke) terlihat pada pasien yang menerima pengobatan statin intensif dibandingkan dengan terapi statin standar.Manfaat pengobatan intensif terlihat sedini 30 hari dan konsisten dari waktu ke waktu. Data PROVE IT-TIMI 22 menunjukkan bahwa pasien yang baru-baru ini dirawat di rumah sakit untuk mendapatkan manfaat ACS dari penurunan kolesterol LDL dini dan berkelanjutan ke tingkat yang jauh di bawah rekomendasi pedoman saat ini."
Sediaan
Tablet kalsium Atorvastatin saat ini dipasarkan oleh Pfizer dengan nama dagang Lipitor, dalam bentuk tablet (10, 20, 40 atau 80 mg) untuk pemberian oral. Tablet berwarna putih, elips, dan dilapisi film. Di beberapa negara mungkin juga dikenal sebagai: Sortis, Torvast, Torvacard, Totalip, Tulip, Xarator, Atorpic, atau Liprimar. Itu juga dikemas dalam kombinasi dengan obat lain, seperti halnya dengan Pfizer's Caduet.
Efek samping
Reaksi obat yang merugikan yang umum (≥1% pasien) yang terkait dengan terapi atorvastatin meliputi: mialgia, gejala gastrointestinal ringan sementara (diare, konstipasi, buang gas), peningkatan konsentrasi transaminase hati, sakit kepala, insomnia, nyeri sendi, dan/atau pusing.
Miopati dan rhabdomyolisis terjadi pada <0,1% pasien. Risiko meningkat pada pasien dengan gangguan ginjal, penyakit bersamaan yang serius; dan/atau penggunaan bersamaan dengan obat yang menghambat CYP3A4.
Tantangan paten
Besarnya pasar atorvastatin telah mendorong perusahaan manufaktur obat generik Ranbaxy untuk menantang validitas beberapa paten Pfizer di pengadilan paten di seluruh dunia. Pada Maret 2007, sebagian besar pengadilan telah menegakkan validitas paten asli Pfizer untuk atorvastatin, yang akan berakhir di wilayah Eropa pada 2011 (tetapi 2007 di Kanada). Namun paten kemudian untuk enansiomer spesifik dari formula atorvastatin yang berguna secara medis, yang akan memberikan perlindungan lebih lama kepada Pfizer, bernasib kurang baik. Meskipun ditegakkan di Amerika Serikat, Spanyol, dan Ekuador, paten enansiomer telah dinyatakan tidak sah oleh pengadilan di Austria, Australia, Kanada, Belanda, dan Inggris.
Pfizer melawan alternatif simvastatin
Setelah dokter dan pasien mulai beralih ke obat alternatif generik yang lebih murah yang disebut simvastatin dalam jumlah puluhan ribu, Pfizer meluncurkan kampanye termasuk iklan, upaya lobi, dan tur ceramah berbayar oleh Dr. Louis W. Sullivan, mantan sekretaris Departemen federal Kesehatan dan Layanan Kemanusiaan, untuk mencegah tren.
Analisis independen menunjukkan bahwa, pada dosis yang biasa diresepkan, atorvastatin dan simvastatin tidak memiliki perbedaan yang signifikan secara statistik dalam mengurangi morbiditas dan mortalitas kardiovaskular.Atorvastatin Calcium Trihydrate Obat Apa?
Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Atorvastatin Calcium Trihydrate?
Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Atorvastatin Calcium Trihydrate adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:
Tambahan terhadap diet untuk menurunkan kadar kolesterol total, LDL, apolipoprotein B & trigliserida yang meningkat pada pasien dengan hiperkolesterolemia primer, hiperlipidemia kombinasi atau campuran, hiperkolesterolemia familial heterozigot & homozigot jika respon diet & tindakan nonfarmakologi tidak adekuat. Pencegahan komplikasi KV.
Bagaimana Farmakologi Atorvastatin Calcium Trihydrate?
Menurunkan kolesterol total, LDL-cholesterol, apolipoprotein B & triglycerides pada hiperkolesterolemia, hiperlipidaemia. Atorvastatin bekerja dengan cara menghambat reaksi beberapa enzim yang dibutuhkan tubuh untuk memproduksi kolesterol. Dengan mengkonsumsi atorvastatin, resiko penyakit jantung dan penyakit pembuluh darah bisa diturunkan. Kolesterol adalah lemak yang dihasilkan tubuh dari makanan yang dikonsumsi, tubuh menyimpan lemak sebagai sumber energi, tetapi jika kadar lemak terlalu tinggi dapat menimbulkan komplikasi, timbunan kolesterol disebut hiperkolesterolemia.
Farmakokinetik:
- Penyerapan: Mudah diserap dari saluran GI. Bioavailabilitas: Sekitar 12%
- Distribusi: Volume distribusi: Kira-kira 381 L. Pengikatan protein plasma: 98%
- Metabolisme: Dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4 menjadi turunan orto dan parahydroxylated aktif dan produk oksidasi β yang tidak aktif
- Ekskresi: Melalui tinja (sebagai metabolit); urin (<2% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 14 jam
Apa Saja Kontraindikasi Atorvastatin Calcium Trihydrate?
Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Atorvastatin Calcium Trihydrate dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:
Penyakit hati aktif atau peningkatan transaminase serum persisten ≥3 x nilai batas atas normal yang tidak diketahui penyebabnya: Kehamilan, wanita yang berpotensi hamil, laktasi.
Apa saja Perhatian Penggunaan Atorvastatin Calcium Trihydrate?
Lakukan tes fungsi hati sblm mulai pemberian terapi, 12 minggu sesudah awal terapi, selama evaluasi dosis & selanjutnya secara periodik. Konsumsi alkohol, riwayat penyakit hati atau penyakit hati aktif, peningkatan transaminase persisten yang tidak diketahui penyebabnya; mialgia difusa, perlunakan atau kelemahan otot &/atau peningkatan CPK yang nyata. Hentikan penggunaan pada kasus peningkatan kadar CPK yang jelas, miopati yang didiagnosis atau diduga atau dengan risiko faktor predisposisi berkembangnya gagal ginjal sekunder akibat rabdomiolisis.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Apakah Aman Menggunakan Atorvastatin Calcium Trihydrate Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?
Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Atorvastatin Calcium Trihydrate, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.
Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Atorvastatin Calcium Trihydrate?
Jika Anda lupa menggunakan Atorvastatin Calcium Trihydrate, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.
Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Atorvastatin Calcium Trihydrate Sewaktu-waktu?
Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.
Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.
Bagaimana Cara Penyimpanan Atorvastatin Calcium Trihydrate?
Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.
Bagaimana Penanganan Atorvastatin Calcium Trihydrate yang Sudah Kedaluwarsa?
Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.
Apa Efek Samping Atorvastatin Calcium Trihydrate?
Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Atorvastatin Calcium Trihydrate yang mungkin terjadi adalah:
Insomnia; sakit kepala; mual, diare, nyeri perut, dispepsia, konstipasi, kembung; mialgia; astenia, hipo & hiperglikemia, anoreksia; neuropati perifer, parestesia; pankreatisis, muntah; hepatitis, ikterus kolestatik; ruam kulit, pruritus, alopesia; miopati, miositis, kram otot; impotensi, edema angioneurotik.
Apa Saja Interaksi Obat Atorvastatin Calcium Trihydrate?
Interaksi obat merupakan suatu perubahan aksi atau efek obat sebagai akibat dari penggunaan atau pemberian bersamaan dengan obat lain, suplemen, makanan, minuman, atau zat lainnya. Interaksi obat Atorvastatin Calcium Trihydrate antara lain:
Siklosporin, derivat asam fibrat, antijamur azol atau niasin; antasid, kolestipol, digoksin, eritromisin/klaritromisin, penghambat protease, digoksin, kontrasepsi oral yang mengandung noretindron & etinil estradiol, obat yang menurunkan kadar hormon steroid endogen misalnya ketokonazol, spironolakton, & simetidin.
Parameter Pemantauan
Pantau creatine kinase (CK) secara berkala dan LFT. Hentikan jika ada peningkatan yang signifikan atau persisten pada kadar CK, kadar aminotransferase serum atau tanda miopati.
Bagaimana Kategori Keamanan Penggunaan Atorvastatin Calcium Trihydrate Pada Wanita Hamil?
Kategori keamanan penggunaan obat untuk wanita hamil atau pregnancy category merupakan suatu kategori mengenai tingkat keamanan obat untuk digunakan selama periode kehamilan apakah memengaruhi janin atau tidak. Kategori ini tidak termasuk tingkat keamanan obat untuk digunakan oleh wanita menyusui.
FDA (Badan Pengawasan Obat dan Makanan Amerika Serikat) mengkategorikan tingkat keamanan obat untuk wanita hamil menjadi 6 (enam) kategori yaitu A, B, C, D, X, dan N. Anda bisa membaca definisi dari setiap kategori tersebut di sini. Berikut ini kategori tingkat keamanan penggunaan Atorvastatin Calcium Trihydrate untuk digunakan oleh wanita hamil:Kategori X: Studi pada binatang percobaan atau manusia telah memperlihatkan adanya kelainan pada janin atau ada bukti risiko pada janin berdasarkan pengalaman pada manusia ataupun keduanya, dan risiko penggunaan obat pada wanita hamil jelas-jelas melebihi manfaat yang mungkin diperoleh. Obat dikontraindikasikan bagi wanita yang sedang atau memiliki kemungkinan untuk hamil.
Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Atorvastatin Calcium Trihydrate?
Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Atorvastatin Calcium Trihydrate:
Awal 10 mg 1 x/hari dengan kisaran 10-80 mg 1 x/hari. Hiperkolesterolemia primer & hiperlipidemia kombinasi (campuran) 10 mg 1 x/hari selama 2 minggu & hingga 4 minggu tuk respon maks. Hiperkolesterolemia homozigot familial 80 mg. Hiperkolesterolemia familial heterozigot Anak 10-17 tahun Dosis awal anjuran: 10 mg/hari. Maks: 20 mg/hari. Dosis disesuaikan dengan selang waktu ≥4 minggu.
Bagaimana Cara Pemberian Obat Atorvastatin Calcium Trihydrate?
Dapat diberikan bersama atau tanpa makanan : Hindari konsumsi jus grapefruit secara berlebihan (>1 L/hari)
Sediaan
Tablet salut selaput kekuatan 10 mg dan 20 mg.
Bagaimana Cara Penyimpanan Atorvastatin Calcium Trihydrate?
Simpan pada suhu 20-25°C.
Nama Brand Atorvastatin Calcium Trihydrate?
Actalipid, Litorcom Atofar, Removcho Atorsan, Simtor Atorwin, Starvaz Avesco, Stator Caduet, Stinator Debostin, Torvacard Lipitor, Truvaz.